Новотирал (Novothyral®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит левотироксина натрия 100 или 75 мкг и лиотиронина натрия 20 или 15 мкг соответственно;
в блистере 25 шт., в картонной упаковке 2 или 4 блистера.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство для заместительной терапии, содержит L-изомеры Т4 и Т3, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Обладает анаболическим и катаболическим действием, активирует жировой обмен, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамусом и ТТГ гипофизом. Эффективнее левотироксина. Латентный период действия левотироксина - 24-48 ч, лиотиронина - 4-8 ч. Оптимальное сочетание лекарственных средств 4:1 или 5:1.
Показания
-Эутиреоидный зоб (лечение и профилактика рецидивов),
-Гипотиреоз,
-Тиреоидэктомия.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность;
Инфаркт миокарда (острый, в анамнезе);
Зоб в пожилом возрасте;
Острый миокардит;
Кардиопатия;
Ангина;
Надпочечниковая недостаточность;
Хроническая сердечная недостаточность;
ИБС;
Выраженный атеросклероз;
Аритмии;
Артериальная гипертензия;
Детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
При заболеваниях сердечно-сосудистой ситемы: ИБС (атеросклероз, стенокардия I-II ФК, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия; при сахарном диабете, несахарном диабете, надпочечниковой недостаточности, тяжелом длительно существующем гипротиреозе, синдроме мальабсорбиции; пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания терапия по поводу гипотиреоза должна продолжаться. При беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.
Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Применение препарата при беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.
Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличения доз антитиреоидных средств . Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плацентарный барьер, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача. При применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка.
Применение у детей
Применяется у детей старше 4 лет. Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан при наличии зоба в пожилом возрасте.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, ослабляет — гипогликемических средств. Холестирамин снижает всасывание гормонов щитовидной железы. Быстрое в/в введение фенитоина увеличивает уровень в плазме свободного левотироксина и лиотиронина и в отдельных случаях способствует нарушению сердечного ритма. Салицилаты, дикумарол, фуросемид (в высоких дозах), клофибрат повышают действие.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром за 30 мин до завтрака (не разжевывая, с небольшим количеством жидкости) — по 1/2–1 (подросткам — по 1/2–3/4) табл. После тиреоэктомии — по 1–2 табл. в день. Таблетки, содержащие 75 мкг левотироксина и 15 мкг лиотиронина, при эутиреоидном зобе по 1 (подросткам по 1/2–1) табл. в день, для профилактики рецидива (после удаления зоба) — по 1 табл. в день, при гипофункции щитовидной железы — 1/2–2 (детям до 12 лет — по 1) табл. в день, после тиреоэктомии — 2–3 табл. в день.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет до 80%.
Прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет более 99% (с тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтироиина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах.
Небольшое количество левотироксина натрия подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).
Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 левотироксина составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Лиотиронин. Абсорбция при приеме внутрь - 95% (в течение 4 ч). Связывание с белками плазмы высокое. T1/2 - 2.5 сут.
Особые указания
При ИБС, сердечной недостаточности или тахиаритмиях требуется проведение более частого контроля уровня гормонов щитовидной железы.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пожилым больным. Лечение у них следует проводить более низкими дозами.
Применение у больных сахарным диабетом, несахарным диабетом или недостаточностью коры надпочечников может привести к усилению выраженности симптомов этих заболеваний.
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.