Оксикодон
Фармакологическое действие
Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путём связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в центральной нервной системе.
По своей эффективности 10 мг оксикодона (перорально) эквивалентны:
Сульфат морфина: перорально — 20 мг; внутримышечно — 33 мг; кодеин — 30 мг, орально; оксикодон — 5 мг, внутримышечно.
После повторных приёмов препарата возникает физическая и психологическая зависимость. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой наркотик. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорождённых выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.
При применении оксикодона перорально: его действие начинается через 10–15 минут; максимальный эффект наступает через 30–60 минут; общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.
Показания
Лечение среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксикодона при беременности не проведено.
Назначение опиоидов может привести к физической зависимости у новорождённых.
Оксикодон во время беременности может нанести вред плоду. Применение противопоказано.
Во время грудного вскармливания применение оксикодона может вызвать у ребёнка седацию.
Противопоказано применение во время грудного вскармливания.
Побочные действия
Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Передозировка
Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.