Октадин
Фармакологическое действие
Симпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием.
Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией.
При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации.
Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.
Показания
Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).
Режим дозирования
Внутрь.
Взрослые. Амбулаторные больные: начальная доза - 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза - 30-75 мг/сут. При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза - 25-50 мг 1 раз в сутки.
Госпитальные больные: начальная доза - 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД.
Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации.C осторожностью. Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.
Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника.
Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее - назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов.
Особые указания
Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении "стоя". Измерение АД рекомендуется в положении "лежа на спине" после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений. Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении "стоя" не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении "лежа на спине", тяжелой диарее.
Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении "стоя".
При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС.
Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала лечения.
Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде.
При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования).