Октреотид, 111 In (Octreotide, 111 IN)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диагностическое.
Показания
для радионуклидной диагностики опухолей, имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли, опухоли ЦНС, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);
для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом.
Противопоказания к применению
гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.
Побочные действия
При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.
Взаимодействие
Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.
Способ применения и дозы
Приготовление препарата Октреотид, 111In
Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом, и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25 °C). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механических включений.
Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.
Препарат вводится в/в (болюсно) в дозе 111 МБк для планарной сцинтиграфии и 222 МБк для ОФЭКТ.
Лучевые нагрузки на органы пациента при в/в введении препарата
| Органы | Поглощенная доза, мГр/МБк |
| Надпочечники | 7,58·10-5 |
| Мочевой пузырь | 1,4·10-3 |
| Скелет | 5,6·10-5 |
| Головной мозг | 1,00·10-5 |
| Молочная железа | 1,21·10-5 |
| Желчный пузырь | 1,07·10-4 |
| Желудок | 1,2·10-4 |
| Тонкий кишечник | 4,6 ·10-4 |
| Верхний отдел толстого кишечника | 3,3·10-4 |
| Нижний отдел толстого кишечника | 4·10-4 |
| Сердце | 2,6·10-3 |
| Почки | 8,1·10-4 |
| Печень | 7·10-5 |
| Легкие | 2,4·10-5 |
| Мышцы | 5,18·10-5 |
| Яичники | 2,1·10-4 |
| Семенники | 7·10-5 |
| Поджелудочная железа | 7,78·10-5 |
| Красный костный мозг | 6·10-5 |
| Кожа | 2,03·10-5 |
| Селезенка | 7,54·10-5 |
| Вилочковая железа | 1,63·10-5 |
| Щитовидная железа | 1,38· 10-5 |
| Матка | 2,73·10-4 |
Эффективная эквивалентная доза — 1,9 ·10-1 мЗв/МБк.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Допускается отклонение от температурного режима (18–25 °C) при транспортировании в течение 1 мес. Готовый препарат хранят при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Лиофилизат — 1 год; готовый препарат — не более 6 ч.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав
| Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения | 1 фл. |
| активное вещество: | |
| пентетреотид | 0,01 мг |
| вспомогательные вещества: кислота гентизиновая; натрия хлорид; натрия цитрат 5,5-водный | |
| Готовый раствор | 1 мл |
| активные вещества: | |
| индий-111 | 111, 222 МБк |
| пентетреотид | 0,01 мг |
| вспомогательные вещества: кислота гентизиновая; натрия хлорид; натрия цитрат; кислота хлористоводородная; вода |
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы темного стекла).
Упаковка 1. Флакон с лиофилизатом, шприц однократного применения, стерильную иглу, 2 спиртовых тампона помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку.
Упаковка 2. 5 флаконов с лиофилизатом помещают в контурную ячейковую упаковку. Контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку.
Производитель
Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».
Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.
Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, офис А403, А404.
Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.
e-mail: info@pharm-sintez.ru
Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».
Условия отпуска из аптек
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.
Фармакокинетика
После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.
T1/2 Октреотида, 111In из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Октреотид, 111In.
Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.
Октреотид, 111In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.
Передозировка
При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Особые указания
Не следует использовать препарат совместно с синтетическими аналогами соматостатина.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами: "Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормы радиационной безопасности" (НРБ-99), СанПин 2. 61. 1281-3, МУ 2. 6.1. 1892–04.