Ориприм (Oriprim)

1 таблетка содержит ко-тримоксазола 480 мг (сульфаметоксазола — 400 мг, триметоприма — 80 мг); в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки.

5 мл суспензии пероральной для детей — 240 мг (сульфаметоксазола — 200 мг и триметоприма — 40 мг); во флаконах темного стекла по 50 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное, антибактериальное широкого спектра.

Блокирует метаболизм (утилизацию ПАБК и активацию дигидрофолата) грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (стафилококк, стрептококк, кишечная палочка, протей, клебсиелла, энтеробактер, сальмонелла, шигелла, холерный вибрион, менингококк, гонококк, хламидия, коринебактерия, бактероид).

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, почек, мочевыводящих путей, ЖКТ, ран; простатит.

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), тяжелые нарушения функции печени, почек, кроветворения; беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Редко — тошнота, рвота, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, сыпь.

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Внутрь, режим дозирования устанавливается индивидуально. Таблетки: взрослым и детям старше 12 лет при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, бактериальных энтеритах — 480 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней, пневмонии — 120 мг каждые 6 ч в течение 2 нед, гонорее — по 5 табл. 2 раза в сутки.

Суспензия пероральная: детям от 2 до 5 мес — 2,5 мл 2 раза в сутки, 6 мес — 5 лет — 2,5–5 мл 2 раза в сутки, 6–12 лет — 5–10 мл 2 раза в сутки.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки 480 мг — 4 года.

суспензия для приема внутрь для детей 240 мг/5 мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Быстро и достаточно полностью всасывается из ЖКТ. Легко проникает через тканевые барьеры (в т.ч. ГЭБ). Выводится почками.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Больным с умеренной почечной недостаточностью следует назначать с осторожностью и 1 раз в сутки. При длительном применении необходимо контролировать клеточный состав периферической крови, состояние печени и почек.