Осельтамивир Канон (Oseltamyvir Canon)

Твердые желатиновые капсулы №1, крышечка желтого цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка почти белого цвета или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Капсулы препарата представляют собой противовирусное средство - пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Активное вещество действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса, тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Препарат не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса к препарату составляет 2%.

Лечение гриппа двух типов: А и В.

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов капсул препарата, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.

Препарат необходимо применять с осторожностью: в детском возрасте, при беременности, в периоде грудного вскармливания.

У пациентов с печеночной недостаточностью - безопасность и эффективность препарата не установлена.

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательских исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»). Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать, как данные по безопасности, так и течение беременности, и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. 

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко 
(см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Бессонница, головокружение, тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения); редко - диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита препарата(вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках). Коррекция дозы препарата тем не менее не требуется.

Препарат принимают внутрь, в независимости от времени приема пищи.

Лечение препаратом: необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Профилактика препаратом гриппа типа А и В: взрослым - внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг препарата 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о применении.

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов.

Канонфарма, Россия

По рецепту.

Описаны случаи передозировки в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира. В большинстве случаев передозировка не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями.

Лечение препаратом следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.