Перлинганит® (Perlinganit®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I20.0 Нестабильная стенокардия
- I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
- I21 Острый инфаркт миокарда
- I50 Сердечная недостаточность
- I50.1 Левожелудочковая недостаточность
- R07.2 Боль в области сердца
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска
1 флакон с 50 мл раствора для инфузий — 50 мг в изотоническом 5% растворе глюкозы; в коробке 1 флакон.
1 ампула с 10 мл раствора для инфузий содержит нитроглицерина 10 мг в изотоническом 5% растворе глюкозы; в коробке 10 шт. в контурной ячейковой упаковке.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее.
Показания
Стенокардия (нестабильная и вазоспастическая), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертонический криз на фоне сердечной недостаточности, контролируемая гипотензия.
Противопоказания к применению
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Головная боль, сонливость, слабость, снижение АД, тахикардия, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Эффект усиливают гипотензивные препараты (антагонисты кальция, вазодилататоры и др.), алкоголь, циклические антидепрессанты, дигидроэрготамин. Уменьшает эффект гепарина.
Способ применения и дозы
В/в, через перфузор. Дозы подбираются индивидуально, как правило, 0,75–10,0 мг/ч.
При нестабильной стенокардии и стенокардии Принцметала: 2–8 мг/ч под контролем АД, ЧСС, давления в легочной артерии, конечный диастолический объем в левом желудочке, динамики ЭКГ.
При острой левожелудочковой недостаточности: 1 мл медленно в/в, затем со скоростью 2–8 мг/ч в течение 1–2 дней.
При гипертоническом кризе: инфузия в среднем со скоростью 5 мг/ч под контролем АД и ЧСС.
Для достижения контролируемой гипотензии: 2–10 мг/ч, контроль АД и ЧСС во время операции.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
EVER Pharma Jena, GmbH Германия
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), с ортостатической дисрегуля-цией, бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, рефлекторная тахикардия, обморок, пульсирующая головная боль, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, тошнота, рвота, диарея, повышенная сонливость, чувство жара. При применении высоких доз (более 20 мг/мл) могут развиться метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ и одышки, тревога, потеря сознания и остановка сердца, коллапс, повышение внутричерепного давления, которое может вызвать церебральные симптомы. Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. При выраженном снижении АД -придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами (или, при необходимости накладывают компрессионный бандаж на ноги) и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови, обеспечить оксигенотерапию. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения препарата. Введение можно продолжить после повторного подбора скорости инфузии.
В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин(норадреналин) и/или допамин. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано! В случае появления признаков остановки дыхания и сердца немедленно начать реанимационные мероприятия (при необходимости пациента помещают в блок интенсивной терапии).
При метгемоглобинемии - в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновую кислоту в форме натриевой соли в/в - 0,1 - 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл; оксигеноте-рапия, проведение искусственной вентиляции легких, гемодиализ.
Лечение метгемоглобинемии метиленовым синим противопоказано пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы. Если лечение противопоказано или неэффективно рекомендуется обменное переливание и/или переливание эритроцитарной массы.
Особые указания
Следует использовать инфузионные системы из полиэтилена, полипропилена, политетрафторэтилена или стекла (но не из поливинилхлорида и полиуретана, поскольку они адсорбируют активное вещество, и поэтому может потребоваться увеличение дозы).