Пермакс™ (Permax®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит перголида мезилата 0,05, 0,25 или 1,0 мг; в блистере по 10 шт., в коробке 3 или 10 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противопаркинсоническое.
Стимулирует Д1- и Д2-дофаминорецепторы нигростриарной системы, подавляет секрецию пролактина.
Показания
Болезнь Паркинсона.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к препаратам спорыньи), детский возраст (безопасность не изучена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо, но назначать при беременности следует только по строгим показаниям и под контролем врача. Из-за возможной экскреции в грудное молоко рекомендуется прекращение грудного вскармливания или отмена Пермакса (в зависимости от важности лечения для матери).
Побочные действия
Дискинезии, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость или бессонница; диспептические расстройства (сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор), респираторные нарушения (диспноэ, ринит). Очень редко — нарушения зрения и вкуса, боли (головная, в области грудной клетки, в области шеи и др.), гипо- или гипертензия, обморок, сердцебиение, анемия, лейкопения или лейкоцитоз; периферические отеки, изменение массы тела, обострение подагры и др. проявления расстройства обмена веществ, потливость, лихорадка, сыпь, зуд, нарушения мочеполовой системы, злокачественный нейролептический синдром (повышение температуры, мышечная ригидность, спутанность сознания и др.).
Взаимодействие
Усиливает эффекты Леводопы (в т.ч. побочные: может спровоцировать появление галлюцинаций, спутанности сознания, дискинезий). В сочетании с антагонистами дофамина (нейролептики, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены и метоклопрамид) возможно снижение противопаркинсонической активности.
Способ применения и дозы
Внутрь. Начинают с 0,05 мг/сут в течение 2-х дней, затем дозу постепенно повышают на 0,1–0,15 мг/сут каждый третий день в течение 12 дней, далее — на 0,25 мг (каждый третий день) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточную дозу делят на 3 приема. Дозировка назначаемой параллельно леводопы/карбидопы может быть снижена (до средней суточной дозы леводопы — 650 мг).
Условия хранения
При температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается. В крови на 90% связывается с белками. Проникает в различные органы и ткани (в т.ч. в ЦНС). Метаболизируется с образованием 10 метаболитов. Выводится в основном через почки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, судороги, стимуляция ЦНС.
Лечение: нормализация АД, поддержание функции сердца (применение антиаритмических ЛС); при возбуждении ЦНС - антипсихотические ЛС из группы фенотиазина или бутирофенона. Контроль за функцией дыхания, при необходимости - обеспечение адекватной вентиляции, поддержание на нормальном уровне газового состава крови, электролитов. Активированный уголь (вместо или после промывания желудка).
Особые указания
В период лактации кормление грудью необходимо прекратить. Риск ортостатической гипотензии может быть уменьшен, если повышение дозы производить постепенно. Резкая отмена или изменение режима дозирования может привести к возникновению симптомокомплекса, сходного со злокачественным нейролептическим синдромом (повышение температуры тела, мышечная ригидность, спутанность сознания и др.).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с аритмиями, плевритом, плевральным выпотом, плевральным фиброзом, перикардитом, перикардиальным выпотом, ретроперитонеальным фиброзом и др. видами аналогичной патологии (эта категория пациентов должна находиться под тщательным клиническим наблюдением, включающим рентгенологические и лабораторные исследования) — в комбинации с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы — возможна конкуренция за белок и увеличение свободных фракций в крови. В связи с вероятной (особенно в начале терапии) гипотонией рекомендуется начинать лечение с малых доз, постепенно их увеличивая. Отмену препарата, снижение дозы или изменение схемы лечения следует проводить постепенно.