Пипортил® (Piportil®)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пипотиазина 10 мг; в блистерной упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 блистера.
1 капля 4% раствора для приема внутрь — 1 мг; во флаконах по 10 мл, в картонной коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое.
Тормозит синаптическую передачу в головном мозге.
Показания
Хронические психозы, дефицитарная или параноидальная формы шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и острые кризисы хронических психозов — маниакальные приступы, приступы бреда различного рода, состояния возбуждения.
Противопоказания к применению
Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания простаты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безвредность применения у беременных и при кормлении грудью не установлена.
Побочные действия
Подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения; ортостатическая гипотония, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия; увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз (крайне редко).
Взаимодействие
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, ЛС для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в день, обычно утром. Начальная доза — 10 мг, средняя терапевтическая доза — 20–30 мг. При необходимости дозировку можно увеличить до 60 мг/сут и при возможности вернуться к средним терапевтическим дозам.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Rhone-Poulenc Rorer
Фармакокинетика
Всасывается быстро, биодоступность — около 40%. Cmax в крови — через 1–2 ч после приема. T1/2 — 4–5 суток. Выводится в основном через кишечник, с участием желчной экскреции; 5–10% выделяется через почки.
Передозировка
Возможно возникновение острого синдрома паркинсонизма и комы. Лечение симптоматическое.
Особые указания
Для в/м введения следует использовать только стеклянные шприцы.
В случае появления гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), лечение необходимо немедленно прекратить.
Во время лечения запрещается употреблять этанол.
Необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение при назначении пациентам с эпилепсией (может снизиться эпилептический порог) и паркинсонизмом.
Эффективность и безопасность применения препарата у беременных и в период лактации не установлена, поэтому назначать препарат следует лишь после тщательной оценки потенциального риска для плода и пользы для матери.
Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата - возможно развитие контактного дерматита.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Клиническая фармакология
Оказывает общее воздействие на комплекс психотических процессов — уменьшает психотическую симптоматику, редуцирует психотический страх, деперсонализацию, психомоторное возбуждение, агрессивность, противоречивость, устраняет психомоторную заторможенность. Действует более продолжительно, чем другие нейролептики. Обладает удовлетворительной переносимостью.
Меры предосторожности
При появлении гипертермии лечение немедленно прекращают. Особо тщательное наблюдение требуется при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизма. Осторожность необходима при назначении у пожилых пациентов (седативный и гипотензивный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности, у водителей транспорта и лиц, работающих с механизмами (сонливость и снижение реакции, особенно в начале лечения).