Позикор (Posicor)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мибефрадила дигидрохлорида 50 или 100 мг; в блистерах по 7 шт., в упаковке 2, 4 или 14 блистеров.

Фармакологическое действие — вазодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное.

Селективно блокирует кальциевые T- и L-каналы.

Эссенциальная и почечная гипертензия; хроническая стабильная стенокардия.

Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II или III степени (без искусственного водителя ритма), детский возраст.

Во время беременности назначают в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. При лечении лактирующим женщинам рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Головокружение, слабость, отеки ног; редко — брадикардия, AV блокада II степени.

Увеличивает плазменные концентрации терфенадина (не рекомендуется одновременный прием), циклоспорина A, хинидина, метопролола, а также препаратов, метаболизируемых цитохромами P450 2D6 и P450 3A4.

Внутрь, не разжевывая (до, после или во время еды), начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки (до 100 мг однократно в зависимости от реакции на лечение).

Хранить в недоступном для детей месте.

Уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, урежает сердечный ритм, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде, увеличивает снабжение миокарда кислородом (расширяя коронарные артерии).

Всасывается быстро и полностью. Достигает C_max в плазме через 1–2 ч. Биодоступность после однократного приема — 70%, биодоступность на фоне достигнутой равновесной концентрации — 90%, при этом объем распределения — 200 л. Связывание с белками плазмы (альфа₁кислым гликопротеином) — до 99%. Метаболизируется путем гидролиза боковой эфирной цепи и окисления системой цитохрома P450. Экскретируется с желчью (75%) и мочой (25%), при этом менее 3% выводится (с мочой) в неизмененном виде. Общий Cl при пероральном хроническом приеме терапевтических доз — 9 л/ч.

Нужно соблюдать осторожность при назначении больным с тяжелым аортальным стенозом. Назначение больным с ХСН рекомендованных доз не оказывает отрицательного инотропного действия и не приводит к нарастанию СН. Полностью метаболизируется в печени, выводится, в основном с желью, в связи с чем при его назначении больным с тяжелой печеночной недостаточностью необходим контроль АД и ЧСС. В связи с потенциальной возможностью урежения сердечного ритма следует тщательно наблюдать за больными с исходной брадикардией (менее 50). Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, в связи с чем не рекомендуется назначать его детям. Может нарушать скорость реакции и способность управлять транспортом.

Действует постепенно, полный эффект достигается в течение 1–2 нед. Гипотензия проявляется в положении сидя, стоя, лежа и продолжается на протяжении 24 ч. Не вызывает рефлекторной тахикардии. При длительном применении не наблюдается привыкания и синдрома отмены.

С осторожностью назначают пациентам с тяжелым аортальным стенозом, застойной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, нарушением сердечной проводимости (ЧСС — менее 50 ударов в минуту).