Рантак® (Rantac®)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
ранитидин (в форме гидрохлорида) | 150 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, Opadry-OY-53020 оранжевый, тальк очищенный.
10 шт. - стрипы (2) - пачки.
10 шт. - стрипы (5) - пачки.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
ранитидин (в форме гидрохлорида) | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, Opadry-OY-53020 оранжевый, тальк очищенный.
10 шт. - стрипы (2) - пачки.
10 шт. - стрипы (5) - пачки.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от бесцветного до желтого цвета.
1 мл | 1 амп. | |
ранитидин (в форме гидрохлорида) | 25 мг | 50 мг |
Вспомогательные вещества: фенол, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, вода д/и.
2 мл - ампулы (10) - пачки.
Фармакологическое действие
Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.
Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.
Показания
Таблетки
— лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных НПВП;
— рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— лечение и профилактика послеоперационных, стрессовых язв верхних отделов ЖКТ;
— профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
— профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендельсона).
Раствор для в/в и в/м введения
— профилактика кровотечений при стрессовых язвах и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
— профилактика развития синдрома Мендельсона.
Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата.
С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью - печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).
При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью - почечная недостаточность.
Применение у детей
Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада, асистолия (при парентеральном введении).
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.
Взаимодействие
Курение табака снижает эффективность ранитидина.
Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4.4 до 6.5 ч.
Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, внутрь.
В/м — 50 мг каждые 6–8 ч.
В/в, медленно, содержимое ампулы разводят 0,9% раствором натрия хлорида до объема 20 мл — 50 мг каждые 6–8 ч.
Внутрь, 150–300 мг 1–3 раза в сутки; детям 2–4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг.
Пациентам с нарушенной функцией почек суточную дозу уменьшают до 25 мг при парентеральном введении и до 150 мг при пероральном приеме.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл — 2 года.
таблетки, покрытые оболочкой 150 мг — 3 года.
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Cmax в плазме достигаются через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде 35%), незначительное количество - с калом.
При в/в введении 93% дозы выводится с мочой, причем 70% ранитидина выводится в неизменном виде.
Плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).
Передозировка
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.
Особые указания
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.
Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром рикошета).
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Прием ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов не рекомендуется.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов рекомендуется прекратить).
Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.