S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат

Субстанция-порошок.

Фармакологическое действие — антиоксидантное, антидепрессивное, гепатопротективное, нейропротективное, детоксицирующее.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК — повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме того, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.

Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

- внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

- жировая дистрофия печени;

- хронический гепатит;

- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

- хронический бескаменный холецистит;

- холангит;

- цирроз печени;

- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

- внутрипеченочный холестаз у беременных;

- симптомы депрессии.

Гиперчувствительность, беременность (I и II триместры).

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Противопоказано. 

В связи с тем, что активное вещество препарата имеет кислый рН, некоторые пациенты могут испытывать неприятные ощущения в эпигастральной области при применении таблеток. В любом случае эти ощущения кратковременные, не бывают выраженными и не должны служить причиной для прекращения курса лечения.

Взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

В/в, в/м.

Препарат S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат® в/в вводят очень медленно.

Терапия препаратом S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением адеметионина в виде таблеток или сразу с применения препарата в виде таблеток.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован. Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от белого до почти белого (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 5–12 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз. От 400 до 800 мг/сут (1–2 фл. в сутки) в течение 2 нед.

Депрессия. От 400 до 800 мг/сут (1–2 фл. в сутки) в течение 15–20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата адеметионина в виде таблеток в дозе 800–1600 мг/сут на протяжении 2–4 нед.

Пожилой возраст. Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функций печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими ЛС, дозу препарата S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат®у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

При температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ООО «Омниабиос» (Италия)

По рецепту.

S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метильной группы — метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, КоА и др. (транссульфатирование), и как предшественник полиаминов — путресцина, стимулирующего регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).

Биодоступность при приеме внутрь — 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2–6 ч.

Связь с белками плазмы — незначительная, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном. Лечение проводят под наблюдением врача. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови.

Раствор готовят непосредственно перед употреблением; таблетку извлекают из упаковки перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.