Стафицин® (Staphycin)

3

Фармакологическое действие

Синтетическое противомикробное средство, производное бензопиранопиримидина.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий родов: Staphylococcus (S. aureus, S.epidermidis, S.haemoliticus, S. capitis), Streptococcus (S.pyogenes), Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis. In vivo стафицин обладает высокой активностью в отношении Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. Антибактериальный эффект стафицина связан с подавлением синтеза бактериальной ДНК

Показания

Обострение хронического тонзиллита, вызванного чувствительными микроорганизмами.

Режим дозирования

Внутрь. В первый день 2000 мг однократно, затем по 1000 мг утром и 500 мг. Длительность лечения - 6 дней.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к стафицину, детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены), беременность, период грудного вскармливания, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: снижение работоспособности, головная боль, общая слабость.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в животе, жидкий стул, диарея, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, гематурия, болезненность мочеиспускании, болезненность в поясничной области.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. В плазме крови стафицин определяется через 30 мин. Сmах при однократном приеме в дозе 1000 мг отмечается через 2 ч и достигает 8.6 мг/л. T1/2 составляет 4.8 ч, общее среднее время присутствия стафицина в организме (показатель MRT) составляет порядка 6 ч. Высокое значение Vd в равновесном состоянии позволяет предположить, что стафицин в значительной степени перераспределяется в ткани организма. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Метаболизируется преимущественно в крови путем гидролиза и окисления с образованием малоактивных метаболитов - барбитуровой и дибромсалициловой кислот; участие печеночных ферментов в метаболизме незначительно. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Cmax основного метаболита стафицина - барбитуровой кислоты в моче наблюдается в период 5-7 ч после приема.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при применении стафицина возможны слабость, снижение работоспособности, головная боль, при наличии таких явлений пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.