Стазепин (Stazepine)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит карбамазепина 200 г; в банках темного стекла по 50 шт., в картонной пачке 1 банка.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое, противосудорожное.
Блокирует Na+ каналы мембран нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные ГАМКергические процессы, взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами.
Показания
Эпилепсия (психомоторные, височные и смешанные припадки, эпилепсия grand mal, эпилептическая психопатия); невралгия (первичная) тройничного и языко-глоточного нервов; абстинентный алкогольный синдром.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение аккомодации.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация.
Прочие: редко — эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Ослабляет или нивелирует эффекты варфарина, доксициклина, теофиллина, вальпроевой кислоты, этосуксимида, клоназепама, галоперидола, пероральных противозачаточных средств. Фенобарбитал, фенитоин, примидон снижают концентрацию в крови, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), эритромицин, изониазид, циметидин — повышают. При одновременном приеме с солями лития усиливаются симптомы нейротоксичности.
Способ применения и дозы
Внутрь. При эпилепсии: взрослым начальная доза — 200 мг 1–2 раза в сутки, затем ее постепенно повышают. При невралгии: в 1–2 день 200 мг/сут, 3–4 дни — 400 мг/сут, на 5-й день (при отсутствии побочных реакций)- 600 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых — 1200 мг, для детей до 1 года — 100–200 мг, 1–5 лет — 200–400 мг, 5–10 лет — 400–600 мг, 10–15 лет — 600–1000 мг.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика
Медленно всасывается из ЖКТ. Связывается с белками крови на 75%. Быстро распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и кумулирует в тканях плода. Метаболизируется в печени (индуцирует микросомальные ферменты). Экскретируется с фекалиями (60%) и с мочой.
Меры предосторожности
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови. С осторожностью применять у пациентов с глаукомой, выраженными нарушениями сердечно-сосудистой системы, функции печени и почек. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.