Тимолола малеат (Timolol maleate)

• Первичная открытоугольная глаукома;

• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);

• врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);

• острое повышение офтальмотонуса;

• первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Конъюнктивально.

Новорожденным и детям до 10 лет: закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день.

Взрослым и детям старше 10 лет: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При необходимости доза может быть уменьшена до 1–2 капли 1 раз в день.

Инструкция по применению препарата:

1. Перед каждым закапыванием нужно снять защитный колпачок.

2. Перед первым применением препарата перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию.

При закапывании препарата удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона.

3. Откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок как описано выше. Медленно закрыть глаза. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.

4. После окончания процедуры сразу же герметично надеть на капельницу защитный колпачок.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

• хроническая обструктивная болезнь легких тяжелого течения, в т.ч. бронхиальная астма;

• синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение);

• атриовентрикулярная блокада блокада II и III степени;

• острая и хроническая сердечная недостаточность II и III степени;

• кардиогенный шок;

• дистрофические заболевания роговицы;

• тяжелый вазомоторный ринит.

• С осторожностью: синоатриальная блокада; артериальная гипотензия; детский возраст, особенно период новорожденности; цереброваскулярная недостаточность; сахарный диабет; гипогликемия; тиреотоксикоз; миастения; одновременное назначение других бета-адреноблокаторов.

Местные реакции

Раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.

Системные реакции

Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций.

Другие побочные эффекты: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, тошнота, рвота, диарея, парестезии, мышечная слабость, нарушение половых функций, депрессия.

Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.

При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При сочетании с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотония.

Усиливает действие миорелаксантов — Timolol maleate® следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическими ЛС (транквилизаторами).

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает ВГД за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч; продолжительность действия — 24 ч.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов — почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества в плазме существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин — для лечения артериальной гипотензии.