Триметоприм (Trimethoprim)

Антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.

Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.

Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается с препаратом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.

Инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит).

Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом - ко-тримоксазол).

Гиперчувствительность к препарату, почечная недостаточность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.

C осторожностью: Печеночная недостаточность, бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.

Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, головная боль, кожная сыпь.