Триптизол (Tryptizol®)

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида 10 или 25 мг; в упаковке 100 шт. 1 ампула — 1 мл 1% раствора амитриптилина гидрохлорида; в упаковке 12 шт.

Таблетки

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

Депрессии, энурез (при отсутствии органической патологии).

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гисса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет - пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст.

При назначении беременным или женщинам, которые могут забеременеть, следует сопоставить потенциальный положительный эффект с возможной опасностью для матери и ребенка. Противопоказан при кормлении грудью.

Гипо- или гипертензия, обморок, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, аритмии, блокада проводящей системы сердца, инфаркт миокарда, инсульт, нарушения сознания и сна, возбуждение, бред, галлюцинации, тремор, атаксия, периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства, мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, диспептические расстройства, запор, угнетение кроветворения, импотенция, синдром отмены, аллергические реакции.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны гиперпиретические кризы, судороги, смерть). Ослабляет гипотензивный эффект гуанетидина или соединений с подобным действием. В комбинации с антихолинергическими средствами может вызывать паралитическую непроходимость кишечника. Метаболизм может снижаться циметидином. Усиливает реакцию организма на алкоголь, барбитураты и другие средства, угнетающие ЦНС. Одновременный прием с тетурамом может провоцировать делирий. При совместном назначении с холинолитиками или нейролептиками возможна гиперпирексия (особенно при жаркой погоде).

Внутрь, в/м и в/в. Начинать лечение следует с малых доз, постепенно их увеличивая. При приеме внутрь взрослым амбулаторным больным в начале лечения обычно достаточно 75 мг в сутки в несколько приемов; при необходимости дозу увеличивают до 150 мг в сутки. Увеличивать дозировку желательно в конце дня и/или перед сном. Седативное действие проявляется быстро, антидепрессивное может проявиться через 3–4 дня, для адекватного развития эффекта может потребоваться до 30 суток. Для госпитализированных больных в начале лечения может потребоваться доза 100 мг в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 200–300 мг в сутки. Для подростков и пожилых людей рекомендуются меньшие дозы (50 мг в несколько приемов или однократно). С целью уменьшения вероятности рецидива поддерживающее лечение следует продолжать в течение 3 мес и более. При парентеральном введении пациентам с депрессивным синдромом начальная доза составляет 20–30 мг (2–3 мл) 4 раза в сутки. Курс — 1 нед. После выявления характера реакции на лечение и снятия более серьезных проявлений депрессии можно назначать внутрь. Парентеральное лечение используется для пациентов, не способных или не желающих принимать препарат внутрь. При энурезе детям младше 6 лет назначают 10 мг перед сном, детям 6–10 лет — 10–20 мг в сутки, детям 11–16 лет — 25–50 мг в сутки.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Имеется сообщение о летальной аритмии через 56 ч после передозировки.

Назначать осторожно пациентам с припадками в анамнезе, нарушенной функцией печени и задержкой мочи (в т.ч. в анамнезе), закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (может возникнуть глаукоматозный криз). Следует прекратить прием препарата за несколько дней до хирургической операции. У некоторых пациентов снижается быстрота реакции (избегать управления автомобилем и других видов деятельности, которые становятся опасными при снижении реакции). Требуют тщательного наблюдения пациенты с сердечно-сосудистыми расстройствами (большие дозы вызывают аритмии, синусовую тахикардию, замедление проводимости; сообщалось об инфаркте миокарда и инсульте), гипертиреозом. Во время лечения больных с депрессией сохраняется опасность суицида.