Ванэл
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
Капсулы
Состав:
1 капсула содержит:
Действующее вещество:
Прогестерон микронизированный 100 мг или 200 мг
Вспомогательные вещества:
Арахиса масло - 149,0 мг/298,0 мг, лецитин соевый - 1 мг/2 мг,
Капсула: желатин - 77,7 мг/158,9 мг, глицерол - 31,5 мг/64,30 мг, титана диоксид - 0,90 мг/1,80 мг.
Описание лекарственной формы
Мягкие желатиновые капсулы яйцевидной формы, белого с желтовато-коричневатым оттенком цвета, содержащие густую суспензию почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
Показания
Дисфункциональные маточные кровотечения, метроррагия, аменорея, привычный выкидыш. Контрацепция.
Режим дозирования
Режим дозирования индивидуальный. Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).
Применение при беременности и кормлении грудью
В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела.
Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции почек.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны обмена веществ: отеки.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС: редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.
Взаимодействие
Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Капсулы по 100 мг и 200 мг.
Упаковка: По 15 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевой фольги; по 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Производитель
Laboratorios LEON FARMA, S.A. , Испания
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Фармакодинамика
Препарат ВАНЭЛ в качестве действующего вещества содержит гестаген прогестерон аналогичный натуральному прогестерону, гормону желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выделение азота с мочой.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) отмечается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 /мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфапрегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, 95 % из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнадиол (прегнадион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов. При введении в дозах более 200 мг в сутки, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-нрегнадиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнадиол (прегнадион). Эго подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmах 142 нг/мл через 6 часов).
Передозировка
Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациентов средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительностью к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение:
-В случае появления сонливости или головокружения - снижение суточной дозы или прием препарата перед сном в течение 10 дней менструального цикла;
-В случае укорочения менструального цикла или "мажущих" кровянистых выделений перенести начало лечения на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
-В перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.