Веро-Флуконазол (Vero-Fluconazole)

Капсулы

Состав:

Активное вещество: флуконазол 50,100 или 150 мг.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, натрий карбоксиметилкрахмал и/или крах­мал кукурузный, поливинилпирролидон или повидон 8000, аэросил, магния стеа­рат.

Твердые желатиновые капсулы № 1 оранжевого цвета для дозировки 50 мг, белого цвета для дозировки 100 мг и желтого цвета для дозировки 150 мг.

Противогрибковое.

Ингибирует синтез стеринов в клетке грибов. Блокирует ряд цитохром P450 зависимых ферментов и останавливает синтез стеринов в клетках грибов.

Кандидоз (генерализированный, диссеминированный, орофарингеальный, вагинальный, слизистых оболочек, кожи, ногтей), криптококкоз, кандидемия, профилактика кандидоза у различных групп больных.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/cyт. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут. в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут.; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут. в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут. при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут. в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях состав-ляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед., некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать, до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес. соответственно

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут. в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес. при кокцидиомикозе; 2-17 мес. при паракокцидиомикозе; 1-16 мес. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут. в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут. в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин.) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин., применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин. применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

• одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удли­няющих интервал QT;

• повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;

• детский возраст (до 6 мес.)

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, понос, сыпь, головная боль; в очень редких случаях на фоне др. тяжелых заболеваний — изменения показателей функции печени и почек, судороги, лейкопения, тромбоцитопения, алопеция, эксфолиативные кожные (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролизис) и анафилактические реакции.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, препаратов сульфонилмочевины, гидрохлоротиазида, фенитоина, циклоспорина, теофиллина, зидовудина. Рифампицин ускоряет элиминацию. Не следует одновременно применять с терфенадином или астемизолом.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капсулы по 50,100 и 150 мг.

Упаковка:

По 1 или 10 капсул с дозировкой 150 мг; по 2 или 10 кап­сул с дозировкой 100 мг; по 4,7 или 10 капсул с дозировкой 50 мг в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку. По 1 или 10 капсул с дозировкой 150 мг; по 2 или 10 капсул с дозировкой 100 мг; по 4,7 или 10 капсул с дозировкой 50 мг в банку оранжевого стекла. По 1 банке вместе с инст­рукцией по применению в пачку

ВЕРОФАРМ АО Россия

По рецепту

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощ­ным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90 %. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут.).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, про­мывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентра­цию в плазме приблизительно на 50 %.

В редких случаях применение флуконазола сопрождалось токсическими изменениями пе­чени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствую­щими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки ею исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении мно­гих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препа­рат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибко­выми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появле­нии буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цито­хрома Р450.