Веро-Лоперамид (Vero-Loperamid)
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит лоперамида 0,002 г; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Антидиарейное.
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику и увеличивает время пассажа кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Показания
Диарея (острая и хроническая), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Режим дозирования
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, усталость.
Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Условия хранения
В обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакодинамика
Понижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, спазмирует анальный сфинктер, ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. Действие наступает быстро и продолжается 4–6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при обезвоживании, инфекционной диарее, нарушении функции печени, пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).