Видокцин (Vidokcine)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

Активное вещество: доксициклина гидрохлорид (в пересчете на доксициклин) - 100 мг

Вспомогательные вещества:натрия дисульфит - 6 мг, динатрия эдетат - 0,02 мг

Пористая масса светло-желтого цвета.

Видокцин® показан для лечения инфекций самых различных локализаций, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

-инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, трахеит, бронхопневмония, среднетяжелые и тяжелые пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

-инфекции ЛОР - органов (отит, тонзиллит, синусит);

-инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);

-инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников");

-инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны);

-инфекционные заболевания глаз;

-сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т. ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка

Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

-профилактика послеоперационных гнойных осложнений;

-профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Внутривенное (в/в) введение доксициклина предпочтительно при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в сыворотке крови и тканях, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Рекомендуется ступенчатая терапия, то есть переход на прием пероральных форм доксициклина, как только это становится возможным.

Видокцин® вводится путем медленной в/в инфузии свежеприготовленного раствора продолжительностью 1 - 4 часа, в зависимости от дозы (см. Приготовление раствора).

Для взрослых обычная суточная доза Видокцина® составляет 200 мг/сут, вводится 1 раз в сутки, или по 100 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии определяется формой и тяжестью инфекции; в/в вводят 3-5 дней, при необходимости и/или хорошей переносимости парентеральное введение продлевают до 7 дней; в последующем (ПО ПОКАЗАНИЯМ!) переходят на пероральный прием доксициклина.

При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии заболевания вводят в/в по 100 мг каждые 12 ч; рекомендуется комбинированная терапия с цефалоспоринами III поколения. При положительном ответе на терапию и стабилизацию состояния больной, продолжают терапию пероральными формами доксициклина по 100 мг внутрь 2 раза в день в течение 14 дней.

Для лечения сифилиса (первичного или вторичного) доза Видокцина® составляет 300 мг/сут; лечение продолжают не менее 10 дней (по показаниям, в процессе возможна замена в/в введения на пероральный прием).

Учитывая особенности фармакокинетки и преимущественное выделение докси- циклина с желчью, у больных с нарушением функции почек и почечной недостаточностью вводится в обычных терапевтических дозировках, коррекции дозы не требуется.

У детей старше 8 лет дозы рассчитывают, исходя из массы тела, рекомендуемая суточная доза в первый день лечения 4 мг/кг в 1 или 2 введения, далее по 2- 4 мг/кг в сутки в 1 или 2 введения в зависимости от тяжести инфекции. У детей с массой тела более 45 кг используют дозировки, указанные для взрослых.

Правила приготовления растворов

Приготовление раствора Видокцина® для в/в инфузии производят в два этапа:1 этап - содержимое флакона со 100 мг стерильного порошка Видокцина® разводят 10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствором хлорида натрия; 2 этап - полученный при первичном разведении раствор Видокцина® в концентрации 10 мг/мл добавляют к 100-500 мл одной из следующих инфузионных сред: 0,9 % р-р хлорида натрия, 5 % р-р глюкозы, раствор Рингера. Рекомендуемый диапазон концентраций готового раствора для инфузий - от 0,1 мг/мл до 1 мг/мл.Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) и объема готового раствора - около 1-4 ч. Рекомендуемая продолжительность инфузии раствора, содержащего 100 мг Видокцина® в концентрации 0,5 мг/мл, - 60 минут.

Гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с Са2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), миастения.

Применение во время беременности (II-III семестр) и лактации противопоказано.

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость), состояние быстро купируется после отмены доксициклина;

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор или диарея, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилоккоков), дисбактериоз;

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка;

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови;

Местные реакции: тромбофлебит в месте в/в инфузии, особенно при длительной терапии;

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз (одно из проявлений - воспаление в аногенитальной зоне промежности).

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Ослабляет эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, снижая надежность контрацепции и повышая частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме, что может потребовать коррекции дозы данного антибиотика.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

ПРЕБЕНД ПФК ООО Россия

По рецепту

Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром активности, обладает бактериостатическим действием. Проникает внутрь клеток, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Доксициклин in vitro активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательных микроорганизмов - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp), Bacteroides spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внеклеточные паразиты.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей особо опасных и опасных инфекционных заболеваний: чумного (Y.pestis), туляремийного (Fran- cisella tularensis), сибиреязвенного {Bacillus anthracis) микробов, холерного вибриона (V.cholerae), Rickettsia spp., бруцеллеза {Brucella spp.), возбудителей сапа, орнитоза, пситтакоза, легионелл, трахомы, венерической гранулемы {Chlamidia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia granulomatosis). He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина, обладает более высокой терапевтической эффективностью даже при введении в 10 раз меньших доз и более длительным действием. В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также пенициллинам.

После однократной инфузии 100 мг доксициклина продолжительностью 60 мин (концентрация раствора 0,4 мг/мл) лицам с нормальной функцией почек максимальные сывороточные концентрации (Cmax) составляют 2,5 мкг/мл; после двухчасовой инфузии 200 мг препарата (концентрация раствора 0,4 мг/мл), Cmax составляют около 3,6 мкг/мл.

Имеет более высокую степень растворимости в липидах, чем тетрациклин и окситетрациклин, поэтому хорошо распределяется во многих органах и тканях (печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух), где создает высокие, терапевтически значимые концентрации. Выявлена низкая аффинность в отношении связывания с Са2+. При повторных введениях отмечается эффект кумуляции препарата.

Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Са2+. Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Высокие концентрации, в 10-20 раз превышающие сывороточные, определяются в желчи. Связь с белками плазмы - 80-93%. Объем распределения - 0,7 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-16 ч. 40 % от введенной дозы доксициклина экскретируется почками за 72 ч (из них 20 - 50 % - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1 - 5 %. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции; 20-60 % выводится через кишечник. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным пу^ тем выведения является желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

При гемодиализе доксициклин не удаляется из сыворотки крови.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо избегать солнечных лучей и воздействия искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.

Антианаболическое действие, характерное для тетрациклинов, может быть причиной повышения азота мочевины в сыворотке крови.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са2+ в любой костнообразующей ткани, поэтому прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Во время инфузии раствор следует защищать от воздействия прямого солнечного света, искусственного ультрафиолетового излучения, а также искусственного света из других источников. Раствор Видокцина® нельзя смешивать и одновременно вводить с другими лекарственными средствами.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно- коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах; функция щитовидной железы не нарушается.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета)-блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.