Виразол® (Virazole®)

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

Состав на 1 мл:

Активное вещество: рибавирин - 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат - 0,369 мг; калия дигидрофосфат -8,718 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Противовирусное.

Виразол® обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов-возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола® показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Ханаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу®.

Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Виразол® концентрат для приготовления раствора для инфузий вводят внутривенно. Доза Виразола® концентрата для приготовления раствора для инфузий для каждого пациента рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор Виразола для инфузий необходимо развести 5% раствором декстрозы для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Общий объем вводимого раствора доводят до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 минут.

При струйном введении Виразола® у больных может возникать озноб, поэтому препарат рекомендуется вводить медленно в течение 10-15 минут.

Концентрат Виразола® для внутривенных инфузий не содержит консервантов, и после разведения должен быть использован в течение 24 часов.

Начальная нагрузочная доза составляет 33 мг/кг массы тела. Через 6 часов после этой дозы начинают вводить по 16 мг/кг массы тела через каждые 6 часов в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 часов после введения последней из этих доз начинают применять препарат по 8 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 дней (9 доз).

- Повышенная чувствительность к рибавирину или к любому из компонентов препарата;

- беременность, период лактации;

- XCH IIб-III ст., инфаркт миокарда;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин);

- тяжёлая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени);

- тяжелая анемия;

- детский и юношеский возраст (до 18 лет);

- аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);

- не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;

- тяжелая депрессия с суицидальными намерениями.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Прочие: конъюнктивит; при струйном введении возможен озноб (поэтому препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10–15 мин).

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 100 мг/мл.

Упаковка:

По 12 мл в бесцветные стеклянные флаконы гидролитического стекла, класса 1, Евр.Ф., укупоренные серыми пробками из бутилкаучука с фторполимерным покрытием изнутри, с обкаткой колпачками алюминиевыми.

5 флаконов с препаратом помещают в лоток из пластмассы. Лоток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

MEDA PHARMACEUTICALS SWITZERLAND, GmbH  Швейцария

По рецепту

Виразол® легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола® обусловлено 3 различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол® может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола® на активность полимеразы вирусов.

Виразол® при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головная боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол®, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.

При в/в введении Виразола® C_max в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 мкмоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. T_1/2 распределения — около 0,2 ч и T_1/2 выведения — от 0,5 до 2 ч.

Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.

Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.

С белками крови практически не связывается.

После в/в введения 19% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида.

Случаев передозировки Виразола® не описано.

Применяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2-й и 4-й неделе и далее регулярно.