Железа сахарозный комплекс (Ferric sacharose complex)

В лекарственном препарате многоядерные центры трехвалентного железа гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кДа, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Структура многоядерного железосодержащего ядра сходна со структурой ядра ферритина - физиологического депо железа. Этот комплекс предназначен для создания управляемого источника утилизируемого железа для трансферрина и ферритина, отвечающих за транспорт и депонирование железа в организме.

После внутривенного введения железо из сахарозного комплекса захватывается преимущественно печенью, селезенкой и костным мозгом, а затем используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов, либо хранится в печени в форме ферритина.

Применяется для лечения железодефицитных состояний в следующих случаях:

- при необходимости быстрого восполнения железа;

- у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;

- при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Применение препарата противопоказано в случае, если:

- анемия не связана с дефицитом железа;

- имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;

- имеется повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;

- в I триместре беременности.

Больным бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа и лицам, имеющим низкую железо-связывающую способность сыворотки и/или дефицит фолиевой кислоты препарат необходимо назначать с осторожностью.

Также осторожность требуется при введении препаратов железа пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями и лицам, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Наиболее часто регистрируемыми нежелательными лекарственными реакциями при применении Железа [III] гидроксид сахарозного комплекса являлись изменение вкусовых ощущений, снижение артериального давления, пирексия и озноб, реакции в месте инъекции и тошнота.

Очень частые (> 1/10), частые (>1/100 - <1/10), нечастые (>1/1000-< 1/100), редкие (>1/10000 - <1/100), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (оценка их частоты по имеющимся данным невозможна).

Со стороны иммунной системы: редкие: анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: частые: нарушения вкусовых ощущений. Нечастые: головокружение, головная боль. Редкие: парестезия, обморок, потеря сознания, ощущение жжения. Частота неизвестна: снижение уровни сознания, спутанность сознания.

Со стороны сердца: Нечастые: тахикардия, сердцебиение. Неизвестно: брадикардия.

Со стороны сосудов: Нечастые: снижение артериального давления. сосудистый коллапс. Редкие: повышение артериального давления.

Со стороны органов дыхания, грудной полости и средостения: Нечастые: бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Нечастые: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: Нечастые: зуд, крапивница, сыпь, эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Нечастые: мышечные спазмы, боль в мышцах. Редкие: отеки суставов, боль в суставах.

Общие нарушения и реакции в месте инъекции: Нечастые: пирексия, озноб, приливы, боль в груди, реакции в месте инъекции (например, поверхностные флебит и отек). Редкие: ангионевротический отек, периферические отеки, утомляемость, астения, общее недомогание, ощущение жара, отеки. Очень редкие: гипергидроз, боль в спине. Неизвестно: хроматурия.

Препарат не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как способствует уменьшению всасывания железа из желудочно-кишечного тракта. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции.

Препарат можно смешивать в одном шприце только со стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида. Несовместим с другими растворами для внутривенного введения и терапевтическими препаратами из-за риска преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из других материалов (полиэтилен и поливинилхлорид), за исключением стекла, не изучена.

Препарат вводится только внутривенно - медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы и не предназначен для внутримышечного введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы, необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Стандартная дозировка:

Взрослые и пожилые больные: 5-10 мл препарата (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп - не более 0,15 мл препарата (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза:

Взрослые и пожилые больные:

Для струйного введения: 10 мл препарата (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 минут.

Для капельного введения: в зависимости от показаний разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг железа на кг массы тела и вводится один раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа.

Капельное введение: препарат предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения артериального давления и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарат нужно развести 0.9 % раствором натрия хлорида в соотношении 1:20 (например, I мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа - не менее, чем за 15 минут; 200 мг железа - в течение 30 минут; 300 мг железа - в течение 1,5 часов; 400 мг железа - в течение 2,5 часов; 500 мг железа - в течение 3,5 часов. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющем 7 мг железа/кг массы тела, следует производить в течение минимум 3,5 часов, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1.5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 минут. При отсутствии нежелательных явлений, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат также можно вводить в виде неразведенного раствора внутривенно медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата (20 мг железа) в одну минуту (5 мл препарата (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин). Максимальный объем препарата не должен превышать 10 мл (200 мг железа) за одну инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы Железа [III] гидроксида сахарозного комплекса следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата (20 мг железа) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг в течение 1-2 минут. При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 минут наблюдения, оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции, больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему: препарат возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме.

При температуре не выше 25 °C, в герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания, гемоглобина в эритроците или средней: концентрации гемоглобина в эритроците).

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата (при быстром введении может снижаться артериальное давление). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности - снижения АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратами железа [III] гидроксид сахарозного комплекса.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. это приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин-содержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытия контейнера: с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Маловероятно, что препарат может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Однако при развитии таких симптомов, как головокружение, спутанное сознание или полуобморочное состояние, пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами до исчезновения этих симптомов.