Алфузозин* (Alfuzosin)

N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - антидизурическое.

Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.

После приема внутрь дозы 5 мг C_mах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т_1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, C_max и биодоступность увеличиваются, V_d понижается, Т_1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности V_d и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Категория действия на плод по FDA — B.

Алфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Категория действия на плод по FDA — B.

ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: отеки, покраснение кожи.

Несовместим с другими альфа₁-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).

Внутрь.

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа₁-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа₁-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.

Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Симптомы: снижение АД.

Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.