Алимемазин* (Alimemazine)

N,N,бета-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата)

Фармакологическое действие - антигистаминное, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Эффект развивается через 15–20 мин после введения и продолжается 6–8 ч. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, C_max в плазме наблюдается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 20–30% . T_1/2 — 3,5–4 ч. В печени окисляется с образованием сульфоксида. Выводится в основном с мочой (в течение 2 суток экскретируется около 70–80%).

Производное фенотиазина. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте.

Неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств; психопатии с астеническими или психоастеническими расстройствами; тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний; сенестопатические депрессии; соматизированные психические расстройства; состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях; нарушения сна различного генеза, аллергические реакции (симптоматическое лечение).

Хронический алкоголизм, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда; обструкция шейки мочевого пузыря; предрасположенность к задержке мочи; эпилепсия; открытоугольная глаукома; желтуха; угнетение функции костного мозга; артериальная гипотензия.

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжелые поражения печени и почек, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, грудное вскармливание, возраст до 7 лет.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, вялость, быстрая утомляемость, парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, кошмарные сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей), нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония ЖКТ, запор, снижение аппетита.

Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.

Прочие: аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, других нейролептиков, ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. При сочетании с ЛС, подавляющими функции ЦНС,  в т.ч. этанолом — усиление угнетения ЦНС, с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами — снижение порога судорожной готовности (требуется коррекция доз). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию алимемазина в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмия). Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и другие производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Внутрь.

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС. Повышает потребность в рибофлавине.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить препарат за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. В период лечения не следует употреблять алкоголь. С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций, угнетение сознания.

Лечение: симптоматическое.