Аминофенилмасляная кислота (Aminophenylbutyric acid)

Формула:
C10H14ClNO2
Код CAS:
1078-21-3
Латинское название:
Acidum aminophenylbutyricum (род. Acidi aminophenylbutyrici)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид

Фармакология

Фармакологическое действие - анксиолитическое, ноотропное.

Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, инсомнию, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций. При астении улучшает самочувствие, повышает интерес и мотивацию деятельности. Удлиняет латентный период и уменьшает продолжительность и выраженность нистагма.

Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.

По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.

Применение

Астенический синдром, тревожно-невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), невроз навязчивых состояний, бессонница и ночная тревога у пожилых, психопатия, премедикация перед хирургическими вмешательствами, отогенный лабиринтит, вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии), профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание, тики, энурез.

С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, головная боль (при первых приемах); усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и др.).

9 препаратов

Анксиолитики
Анксиолитики
Ноотропы
Анксиолитики
Анксиолитики
Анксиолитики
Анксиолитики