Аминофенилмасляная кислота (Aminophenylbutyric acid)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- F10.3 Абстинентное состояние
- F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
- F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
- F48 Другие невротические расстройства
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F60.2 Диссоциальное расстройство личности
- F95 Тики
- F98.0 Энурез неорганической природы
- F98.5 Заикание [запинание]
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.0 Лабиринтит
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R53 Недомогание и утомляемость
- T75.3 Укачивание при движении
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Химическое название
Фармакология
Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, инсомнию, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций. При астении улучшает самочувствие, повышает интерес и мотивацию деятельности. Удлиняет латентный период и уменьшает продолжительность и выраженность нистагма.
Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.
По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.
Применение
Астенический синдром, тревожно-невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), невроз навязчивых состояний, бессонница и ночная тревога у пожилых, психопатия, премедикация перед хирургическими вмешательствами, отогенный лабиринтит, вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии), профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание, тики, энурез.
С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Ограничения к применению
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Сонливость, тошнота, головная боль (при первых приемах); усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Особые указания
Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и др.).