Ацетилтиопропионилметилпипеколиновая кислота (Acethylthiopropionilmethylpipecolinic acid)

Латинское название:
Acidum acetylthiopropionylmethylpipecolinicum (род. Acidi acetylthiopropionylmethylpipecolinici)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

цис-1-(3'-Ацетилтиопропионил)-6-метилпиноколиновая кислота

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий вазоспастическое действие и способствующий секреции альдостерона. Усиливает депрессорные эффекты брадикинина и энкефалинов, умеренно понижает содержание катехоламинов в надпочечниках, оказывает слабое альфа-адренолитическое действие. Понижает ОПСС, увеличивает емкость венозных сосудов, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 1,3–1,5 ч и продолжается 5–6 ч. Гипотензивный эффект стабилизируется через 1–2 нед систематического приема. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца. Не изменяет ЧСС и показатели углеводного, липидного и электролитного обмена.

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1,3–1,5 ч. Через 6 ч после приема не обнаруживается в крови. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов; не кумулирует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Мелкокристаллический порошок от белого с кремовым оттенком до светло-кремового цвета со слабым запахом. Легко растворим в спирте, плохо и медленно растворим в воде.

Применение

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность I-III степени.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, умеренная лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Со стороны кожных покровов: зуд, эритема, крапивница

Прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие

Совместим с диуретиками, сердечными гликозидами, нитратами, антагонистами ионов кальция, бета-адреноблокаторами.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови и уровня калия в плазме. При курсовом лечении возможно развитие волнообразной реакции: повышение АД после 2–3-дневного его понижения. При развитии побочных реакций необходима коррекция режима дозирования или отмена препарата.