Бепридил* (Bepridil)

бета-[(2-Метилпропокси)метил]-N-фенил-N-(фенилметил)-1-пирролидинэтанамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует кальциевые каналы, нарушая ток входящих ионов кальция и снижая концентрацию кальция в клетке. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 60–70%. C_max достигается через 2–3 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17 метаболитов, в т.ч. активных. T_1/2 — двухфазный: первая фаза составляет около 2 ч, вторая — 42 ч. Экскретируется почками (70%) и кишечником (22%). Расслабляет гладкие мышцы и расширяет сосуды, увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению (удлиняет интервалы PQ и QT и уширяет комплекс QRS ЭКГ). Уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Белый или бесцветный кристаллический порошок. Плохо растворим в воде; хорошо растворим в этаноле, метаноле, хлороформе; растворим в ацетоне.

Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия Принцметала, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Категория действия на плод по FDA — C.

Беременность (нет сведений о применении), грудное вскармливание (следует отказаться на время лечения), детский возраст (нет сведений о применении).

Гиперчувствительность, аритмии, AV-блокада, синдром удлиненного интервала QT, синоатриальная блокада, гипотония, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, нарушение функций печени и почек, аденома предстательной железы, гипокалиемия.

Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, брадикардия, сердечная недостаточность, депрессия, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), атония кишечника и мочевого пузыря, агранулоцитоз и лейкопения, аллергические реакции.

Усиливает эффект гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов. Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных явлений бета-адреноблокаторов, хинидина, теофиллина, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих гипокалиемию.

Внутрь.