Бупренорфин* (Buprenorphine)

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C_max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T_1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Категория действия на плод по FDA — C.

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Категория действия на плод по FDA — C.

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

В/в, в/м, сублингвально.

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.