Бупренорфин* (Buprenorphine)

Формула:
C29H41NO4
Код CAS:
52485-79-7
Латинское название:
Buprenorphinum (род. Buprenorphini)
Категория риска для беременных:
C — по TGA Австралии

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Категория действия на плод по FDA — C.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Пути введения

В/в, в/м, сублингвально.

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

5 препаратов

Опиоидные наркотические анальгетики
Опиоидные наркотические анальгетики
Опиоидные наркотические анальгетики
Опиоидные наркотические анальгетики
Опиоидные наркотические анальгетики