Дигидроэргокристин + Клопамид + Резерпин* (Dihydroergocristine + Clopamide + Reserpine)

Лекформа. драже, таблетки покрытые оболочкой

Фармдействие. Комбинированный препарат. Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Клопамид — нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию Na⁺ на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит Na⁺, K⁺, Cl^- и воду. Дигидроэргокристина мезилат — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия — на 4–7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1–4 нед.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, печеночная недостаточность, ХПН, болезнь Аддисона, нефрит, артериальная гипотензия, уремия, ХСН, атеросклероз, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, подострая стадия инфаркта миокарда, эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит, бронхиальная астма, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, электросудорожная терапия, заболевания крови, беременность, период лактации.

С осторожностью. Сахарный диабет, подагра.

Дозирование. Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости), в начальной дозе — 1 драже в сутки (утром); при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта — 2 драже в сутки в 2 приема; поддерживающая доза — 1 драже ежедневно или через день; при тяжелой форме артериальной гипертензии — 2–3 драже в сутки.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; торакалгия; сухость слизистых оболочек, заложенность носа; аллергические реакции, кожный зуд, гиперемия слизистой оболочки глаз; гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гипергликемия, ортостатическая гипотензия, миастения, астения, тромбоцитопения. При длительном применении в высоких дозах — парестезии, снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, спазм аккомодации.

Передозировка. Симптомы: «кошмарные» сновидения, паркинсонизм, стенокардия; брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь; симптоматическое лечение, направленное на поддержание функций ССС, коррекцию водно-электролитного баланса.

Взаимодействие. Снижает эффективность пероральных гипогликемических ЛС, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов; повышает концентрацию Li⁺ в плазме (замедляя его выведение); ослабляет действие противоэпилептических ЛС и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС. Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие; ГКС, НПВП, слабительные ЛС уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии. На фоне лечения ингибиторами МАО — усиление угнетающего действия на ЦНС; на фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертонию, гиперпирексию.

Особые указания. За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить препарат; в случае экстренной операции — предварительно ввести атропин.

Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).

При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием K⁺ (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов K⁺.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, головокружения, сонливости, снижение способности к концентрации внимания).