Диметинден* (Dimetindene)

N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1H-инден-2-этанамин (в виде малеата)

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное.

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, оказывает антибрадикининовое, слабое м-холинолитическое и седативное действие. Снижает выраженность аллергической реакции, уменьшает проницаемость капилляров, зуд и др. Предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа и их усиление, обусловленное высвобождением новых порций гистамина.

Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Подвергается пресистемной элиминации в печени, биодоступность составляет около 70%, связывание с белками плазмы — 90%. После приема внутрь в форме капель C_max в сыворотке создается в течение 2 ч. После однократного приема внутрь 1 капсулы пролонгированного действия C_max достигается в течение 7–12 ч. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. При накожной аппликации биодоступность достигает 10%. Частично биотрансформируется в печени и выводится, в т.ч. в виде неактивных метаболитов, с мочой и с желчью. T_1/2 составляет 6 ч (капли) и 11 ч (пролонгированная форма). После приема внутрь действие развивается через 30 мин и продолжается — 8–12 ч.

Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах — нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).

Производное алкиламина. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в воде и спирте.

Внутрь — эндогенный кожный зуд (за исключением зуда при холестазе), крапивница, экзема, аллергодерматозы, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, пищевая и лекарственная аллергия, аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (лечение и профилактика), экзантемы при инфекционных заболеваниях (краснуха, корь, ветряная оспа), укусы насекомых, анафилактический шок и сывороточная болезнь (вспомогательное средство).

Наружно — зудящие дерматозы, крапивница, аллергические реакции на укусы насекомых, ожоги легкой степени (солнечные, бытовые).

Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Избегать применения геля в I триместре беременности, а во II–III триместрах — нанесения на обширные поверхности тела (особенно при экссудативных и воспалительных процессах). В период кормления грудью не рекомендуется назначать внутрь и наносить на обширные участки кожи и на область сосков (если применение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание).

Закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, обострение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких, беременность (II и III триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (до 1 года).

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным алкиламина, неонатальный период (особенно у недоношенных), беременность (I триместр).

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, редко — головная боль, возбуждение (особенно у детей раннего возраста), ночное апноэ (у детей в возрасте до 1 года).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, редко — боль в желудке, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: редко — кожные аллергические реакции.

Прочие: редко — отеки, сыпь, мышечный спазм, в единичных случаях — нарушения со стороны дыхательных путей, ощущение сдавления в груди.

При использовании геля: редко — сухость и ощущение жжения в месте нанесения, в редких случаях — кожная сыпь и зуд.

Усиливает угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, снотворных ЛС и алкоголя, м-холинолитические эффекты антихолинергических средств и трициклических антидепрессантов (увеличивается риск повышения внутриглазного давления). Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действие.

Внутрь, наружно.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

После применения геля следует избегать инсоляции обработанных участков кожи. В педиатрической практике не рекомендуется наносить гель на обширные поверхности кожи (особенно при экссудативных и воспалительных процессах).

Симптомы: угнетение ЦНС, сонливость (преимущественно у взрослых), возбуждение ЦНС, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, приливы крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей); гипотензия, коллапс.

Лечение: назначение активированного угля, солевого слабительного, симптоматическая терапия для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательных систем (аналептические средства не рекомендуются).

При распространенном поражении кожи возможно сочетание местного лечения с приемом внутрь.