Динопростон* (Dinoprostone)

Формула:
C20H32O5
Код CAS:
363-24-6
Латинское название:
Dinoprostonum (род. Dinoprostoni)

Фармакологические группы:

Химическое название

(5Z,11альфа,13Е,15S)-11,15-Дигидрокси-9-оксопроста-5,13-диен-1-овая кислота

Фармакология

Фармакологическое действие - утеротонизирующее.

Относится к простагландинам — ПГЕ2. Оказывает стимулирующее действие на сократительную активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия, вызывает ритмичные сокращения беременной матки на любом сроке беременности (чувствительность выше в последнем триместре беременности). При местном применении сокращает гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее кровоснабжение, способствует размягчению, сглаживанию и раскрытию шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры.

Быстро метаболизируется в различных тканях, особенно в легких, а также в печени и почках. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е2 вызывает увеличение скелетных аномалий у потомства крыс и кроликов. Показана эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов. Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, в спиртовых растворах, трудно растворим в воде. Молекулярная масса 352,5.

Применение

Стимуляция созревания шейки матки, индукция родов у женщин с доношенной или почти доношенной беременностью.

В экспериментальных исследованиях на животных простагландин Е2 вызывает увеличение скелетных аномалий у потомства крыс и кроликов. Показана эмбриотоксичность динопростона у крыс и кроликов. Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Простагландины выделяются с грудным молоком в очень незначительных количествах.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, глаукома или офтальмогипертензия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, эпилепсия, нарушение функции печени и/или почек.

Противопоказания

Гиперчувствительность, 6 или более доношенных беременностей в анамнезе, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды (в анамнезе), предшествующий дистресс плода, несоответствие размеров таза матери и головки плода, кровянистые выделения из половых путей неуточненного характера во время беременности, инфекции нижних отделов половых путей, аномальное положение плода, вскрывшийся плодный пузырь.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: гипертонус матки, тетанические сокращения матки (увеличение частоты, тонуса матки или продолжительности сокращений), разрыв матки.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Прочие: приливы крови к лицу, дрожь, повышение температуры тела, лейкоцитоз, боль в спине. Влияние на плод — дистресс-синдром плода/изменение частоты сердцебиений плода, сдавление плода, асфиксия.

Взаимодействие

Усиливает эффект окситоцина.

Пути введения

Интравагинально, эндоцервикально.

Меры предосторожности

Динопростон предназначен для использования только в условиях стационара. Перед применением для индукции родов необходимо тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода; в ходе родов необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки, состоянием плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений контролируют активность матки и статус плода в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки сохраняются высокотоничные сокращения, следует учитывать возможность разрыва матки.

У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 нед существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких пациенток следует с осторожностью. Сразу после родов (как можно раньше) необходимо определить, не существует ли у пациентки риск развития фибринолиза.

При применении в форме геля следует соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна гиперстимуляция матки).

Передозировка

Симптомы: значительное усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода.

Лечение: в/в введение бета-адреномиметиков; при неэффективности — быстрое родоразрешение.

При передозировке геля: препарат необходимо удалить из влагалища, поместив пациентку в положение полулежа на боку; показано применение кислорода.

4 препарата

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты