Допамин* (Dopamine)

4-(2-Аминоэтил)-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие - диуретическое, гипертензивное, кардиотоническое.

В терапевтических дозах стимулирует дофаминергические рецепторы, в больших — возбуждает бета-адренорецепторы, в высоких — и бета-, и альфа-адренорецепторы. Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах. Вызывает положительный инотропный эффект, улучшает периферическое кровообращение (особенно при шоковых состояниях), избирательно расширяет почечные артерии; незначительно увеличивает ЧСС, повышает потребность миокарда в кислороде, ОПСС и АД. Стимуляция почечного кровотока ведет к повышению фильтрации в почках, способствует диурезу и натрийурезу.

Плохо всасывается из ЖКТ, вводится только в/в. После парентерального введения широко распределяется по организму, но не проходит через ГЭБ в значимых количествах. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами (адренергические нервные терминали), где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. T_1/2 из плазмы — 2 мин. Выводится почками: 80% дозы — в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах — в неизмененном виде. Действие развивается в течение 5 мин, продолжительность действия менее 10 мин после инфузии.

При беременности и грудном вскармливании возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Кардиотоническое средство.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Легко растворим в воде, мало — в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Шок различного генеза, в т.ч. кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК), острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром низкого выброса у кардиохирургических больных, выраженная артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика).

При беременности и грудном вскармливании возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Тиреотоксикоз, тяжелые нарушения ритма сердца, заболевания периферических сосудов (с облитерацией), ДГПЖ с клиническими проявлениями, бронхиальная астма.

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, боль за грудиной, повышение или снижение АД, нарушение проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.

Прочие: одышка, азотемия, пилоаррекция; редко — полиурия (при введении в низких дозах); местные реакции: при попадании препарата под кожу — некроз кожи, п/к клетчатки.

При одновременном применении с Циклопропаном или галогенсодержащими углеводородами для ингаляционного наркоза повышается риск развития аритмии (следует соблюдать предельную осторожность).

Поскольку допамин метаболизируется при участии МАО, ингибирование этого фермента приводит к пролонгированию и потенцированию эффекта допамина. Пациентам, получающим или получившим в течение предшествующих 2–3 нед ингибиторы МАО, следует назначать значительно более низкую дозу допамина (начальная доза должна составлять 1/10 обычной дозы).

Одновременное назначение допамина и диуретических средств может сопровождаться аддитивным и потенцирующим эффектом.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов приводит к усилению его эффектов (возможно развитие аритмии, тяжелой артериальной гипертензии). Бета-адреноблокаторы (пропранолол и метопролол) являются антагонистами сердечных эффектов допамина. Бутирофеноны (в т.ч. галоперидол) и фенотиазины могут снижать эффект допамина. Алкалоиды спорыньи, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина, что сопровождается опасностью ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.

Совместное применение с фенитоином способствует развитию артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном назначении с гуанетидином усиливается симпатомиметическое действие.

Допамин несовместим со щелочными растворами (нельзя смешивать в одном шприце).

В/в, капельно.

Симптомы: чрезмерное повышение АД, нарушение ритма сердца, ренальная вазоконстрикция.

Лечение: снижение скорости или временное прекращение введения допамина.