Эксаметазим* (Exametazime)

(±)-(3RS,3'RS)-3,3'-[(2,2-Диметилтриметилен)диимино]ди-2-бутанона (E,E)-диоксим

Лекформа. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Характеристика. Изотоп 99mTc имеет период полураспада 6,04 ч, при распаде испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90%.

Фармдействие. Радиофармацевтический препарат, готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, 99mTc из генератора технеция-99m. Накапливается в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока и позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии выявлять заболевания головного мозга, связанные в нарушением васкуляризации. Тропность препарата к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь меченые лейкоциты позволяют визуализировать очаги воспаления различной локализации.

Фармакокинетика. После в/в введения быстро покидает сосудистое русло, проникает через ГЭБ и накапливается в тканях головного мозга пропорционально уровню мозгового кровотока, где прочно связывается со специфическими протеинами и др. биоструктурами ткани мозга. C_ss сохраняется достаточно долго — 3,5–4,5% от введенного количества. Только через 2 ч появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с T_1/2 — 16 ч. T_1/2 через 24 ч — более 70%. Выводится почками, T_1/2 — 24 ч. Появление технеция-99m в моче в течение второго часа после введения обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью и не влияющего на С_ss в тканях головного мозга.

Показания. Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением мозгового кровообращения (в т.ч. при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях); визуализации очагов воспаления различного происхождения.

Противопоказания. Общеклинические противопоказания к применению радионуклидных исследований, беременность, период лактации (в течение 24 ч после введения препарата).

Дозирование. В/в. Исследование кровообращения головного мозга. Препарат готовят непосредственно перед исследованием путем добавления 5 мл натрия пертехнетата, 99mTc во флакон с лиофилизатом. Раствор натрия пертехнетата, 99mTc должен быть получен не позднее, чем через 24 ч после предыдущего элюирования генератора технеция-99m и должен быть использован для приготовления препарата в течение 2 ч. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.

Рекомендуемая доза — 0,5 мг d,l-ГМПАО изомера, меченного 185–740 МБк технеция-99m. Для оценки используют ОФЭКТ, которую проводят по известной методике через 10–15 мин после введения препарата. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях.

Выявление очагов воспаления: вводимая в/в активность — 370–450 МБк. Исследование проводится через 1 ч и 4 ч после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.

Лучевые нагрузки при проведении оценки состояния перфузии головного мозга (мГр/МБк): слезные железы — 0,069, желчный пузырь — 0,055, почки — 0,037, щитовидная железа — 0,03, верхний отдел толстой кишки — 0,027, печень — 0,018, тонкий кишечник — 0,016, нижний отдел толстой кишки — 0,012, мочевой пузырь — 0,011, головной мозг — 0,008, яичники — 0,006, семенники — 0,001; после в/в введения меченых лейкоцитов (мГр/МБк): селезенка — 0,157, печень — 0,024, красный костный мозг — 0,005, мочевой пузырь — 0,006, яичники — 0,004; эффективная эквивалентная доза при проведении оценки состояния перфузии головного мозга (мЗв/МБК) — 0,0178, после в/в введения меченых лейкоцитов — 0,0165.

Побочное действие. Не выявлены.

Особые указания. Работа с препаратом должна проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.