Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)

Латинское название:
Estrogens conjugatate

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Фармакология

Фармакологическое действие - эстрогенное.

Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков. Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы. Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка. Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены. Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Применение

Климактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.

Категория действия на плод по FDA — X.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.

Побочные действия

Депрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.

Взаимодействие

Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

С осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфирии. Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.

3 препарата

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты