Этамзилат* (Etamsylate)

Формула:
C10H17NO5S
Код CAS:
2624-44-4
Латинское название:
Etamsylatum (род. Etamsylati)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с диэтиламином

Фармакология

Фармакологическое действие - ангиопротективное, гемостатическое.

Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Активирует образование тканевого тромбопластина (фактор III) в месте повреждения мелких сосудов, способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, уменьшает кровоточивость.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияя на уровень фибриногена и ПВ. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Не вызывает гиперкоагуляции, не оказывает сосудосуживающего действия.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует расщеплению и способствует образованию в сосудистой стенке мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, уменьшает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.

Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и при приеме внутрь. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (в зависимости от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма практически в неизмененном виде, в основном через почки, в небольших количествах — через кишечник. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20–30% введенного количества, полностью из организма выводится через 4 ч.

При в/в введении активация гемостаза начинается через 5–15 мин, достигает максимума через 1–2 ч, сохраняется на достаточном уровне 4–6 ч, и, постепенно ослабевая, прекращается к концу суток; при в/м введении эффект развивается несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 2–4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется 5–8 сут, постепенно ослабевая.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Характеристика

Гемостатическое средство.

Белый с розоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Применение

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на хорошо васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.); кишечное, почечное, легочное кровотечение, метро- и меноррагии при фиброме, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения при артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами), геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), заболевания сосудов с геморрагическим синдромом, диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения этамзилата при беременности не установлена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Геморрагии на фоне антикоагулянтов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, гемобластоз у детей.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, парестезии нижних конечностей, снижение сАД, изжога, тяжесть в эпигастральной области, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими ЛС. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30–40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегационное действие (введение после декстранов не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, менадиона натрия бисульфитом.

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м.

Меры предосторожности

Необходима осторожность при назначении пациентам с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.

Применение у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но должно быть дополнено ведением ЛС, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

6 препаратов

Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики
Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики