Этилтиобензимидазола гидробромид (Ethylthiobenzimidazole hydrobromide)

Формула:
C11H12S·HBr
Код CAS:
65513-71-3
Латинское название:
Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidum (род. Aethylthiobenzymidazoli hydrobromidi)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

2-Этилтиобензимидазола гидробромид

Фармакология

Фармакологическое действие - антиастеническое, транквилизирующее, антигипоксическое, психостимулирующее.

Повышает устойчивость органов и тканей к гипоксии. Стимулирует функции головного мозга, психическую и физическую активность, работоспособность при физических нагрузках, процессы физической выносливости, повышает уровень побуждений, нормализует внимание. Психотропная активность проявляется в психостимулирующем и транквилизирующем действии. При пограничных нервно-психических расстройствах психостимулирующий эффект выражается в улучшении самочувствия и настроения, транквилизирующий — в уменьшении тревоги и эмоционального напряжения. Антиастенический эффект наблюдается при однократном и повторном применении. Проявляет иммуностимулирующую активность при использовании в комбинации с др. средствами для лечения рецидивирующей рожи.

После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 ч. Cmax (0,82–6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4–6 ч. Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38–1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других — моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше Cmax, AUC и меньше T1/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: Cmax — 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC — 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T1/2 — 13,72 ± 1,6 ч, Cl — 8,5 ± 1,9 мл/ч. При более низких значениях Cmax, AUC и удлинении T1/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом Cmax достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC — 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T1/2 — 32,08 ± 7,0 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Характеристика

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (с образованием мутного раствора) и этаноле.

Применение

Астения, в т.ч. органические астенодепрессивные расстройства; неврозоподобные состояния, понижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды, период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы, нарушения мозгового кровообращения, операций.

При беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Ограничения к применению

Беременность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, редко — рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.

Прочие: гиперемия лица.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности

Во избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами.

1 препарат

Антигипоксанты и антиоксиданты