Этинилэстрадиол* (Ethinylestradiol)

Формула:
C20H24O2
Код CAS:
57-63-6
Латинское название:
Aethinyloestradiolum (род. Aethinyloestradioli)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Химическое название

(17 альфа)-19-Норпрегна-1,3,5(10)-триен-20-ин-3,17-диол

Фармакология

Фармакологическое действие - эстрогенное, гиполипидемическое, анаболическое.

Взаимодействует со специализированными эстрогеновыми рецепторами в клетках-мишенях. Быстро абсорбируется через слизистые оболочки и кожу. Подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции, сопровождающейся эффектом «первого прохождения» через печень, где подвергается окислению с образованием 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола и последующему глюкуронидированию и сульфированию. Метаболиты неактивны, выводятся с мочой и с желчью. В зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла, возраст и др. условия) скорость выведения сильно варьирует. В маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез усиливает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к возбуждающим их моторику веществам. Оказывает гипохолестеринемическое действие, повышает содержание в крови бета-липопротеидов, чувствительность к инсулину, улучшает утилизацию глюкозы. В высоких дозах задерживает воду и натрий в организме, тормозит эритропоэз. В больших дозах снижает, а в малых — активирует секрецию ФСГ гипофиза. У мужчин угнетает сперматогенез (в яичках могут развиться атрофические изменения) и подавляет секрецию андрогенов. Обладает слабым анаболическим влиянием. В определенных условиях проявляет контрацептивные свойства (является составной частью ряда пероральных контрацептивных средств).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Характеристика

Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спиртах и растительных маслах.

Применение

Некоторые формы эндокринного бесплодия, тяжелые формы патологического климакса, дисфункциональные маточные кровотечения, андрогензависимый рак предстательной железы, некоторые формы рака молочной железы.

Категория действия на плод по FDA — X.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, активный гепатит, цирроз печени, артериальная гипертензия, рак молочной железы и эндометрия, порфирия, беременность.

Побочные действия

Нарушение кальциевого обмена, отечный синдром, тошнота, головная боль, тромбоэмболический синдром, артериальная гипертензия; у мужчин — гинекомастия.

Взаимодействие

Эффективность снижают барбитураты (ускоряют окисление).

Пути введения

В/м.

3 препарата

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты