Физостигмин (Physostigmine)

(3aS-цис)-1,2,3,3а,8,8а-Гексагидро-1,3а,8-триметилпирроло[2,3-b]индол-5-ол метилкарбамат (эфир)

Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.

Является холиномиметиком непрямого действия, вызывает обратимую блокаду ацетилхолинэстеразы, повышает концентрацию ацетилхолина, усиливает холинергическую передачу. Вызывает миоз (сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и продолжается 2–3 ч и более), понижает внутриглазное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка, кишечника, восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Легко проникает через ГЭБ. В малых количествах элиминируется с мочой, в значительной степени разрушается в организме путем гидролиза.

Является главным алкалоидом т.н. калабарских бобов — семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae). В медицинской практике применяют физостигмина салицилат — бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:12), мало растворим в эфире. Водный 0,5% раствор имеет pH 5,8. Порошок и растворы от действия света и воздуха окрашиваются в красный цвет и теряют активность. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации.

Закрытоугольная глаукома (острый приступ), диагностика в офтальмологии, атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.

Гиперчувствительность, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, гиперкинез.

Со стороны нервной системы и органов чувств: болевые ощущения в глазу и надбровной области, головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: усиление саливации, тошнота, рвота, спазм мышц кишечника.

Прочие: потливость, спазм мышц мочевого пузыря.

Холинолитики ослабляют холиномиметический эффект физостигмина (антагонизм). Потенцирует действие деполяризующих миорелаксантов, является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Снижает депримирующий эффект бензодиазепинов.

Местно, п/к.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.