Флудезоксиглюкоза [18F] (Fludeoxyglucose [18F])

Лекформа. раствор для внутривенного введения [с объем.акт.на дату изгототовл.]

Характеристика. Препарат представляет собой 0,9% раствор NaCl, содержащий радионуклид 18F в форме 2-фтор-18F-2-дезокси-D-глюкозы. Получают путем нуклеофильного замещения 18F-фторидом трифлатной группы 1,3,4,6-тетра-О-ацетил-2-трифторметилсульфонил-бета-D-маннопиранозы в

Фармдействие. Радиофармацевтический препарат, предназначен для получения изображений миокарда, головного мозга и злокачественных опухолей различной локализации. Не оказывает неблагоприятных фармакодинамических эффектов. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30–40 мин и сохраняется в течение 20–30 мин. Степень накопления препарата в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Оптимальное соотношение опухоль/ткань наблюдается через 45–90 мин после введения и сохраняется до 120–150 мин. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при гипогликемии, достигаемой при голодании в течение 4-6 ч и водной нагрузке (приеме внутрь 50–800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой.

Фармакокинетика. После в/в введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде составляет 1–4% от введенного количества. Максимальная концентрация в головном мозге отмечается в коре и глубоких структурах мозга (в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом). Соотношение накопления сердце–легкие составляет 220:1, сердце–кровь и сердце–печень — 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление препарата в печени и быстрое его выведение из этого органа указывает на то, что препарат не превращается в гликоген. Выводится с мочой (16% — в течение первых 60 мин, до 50% — через 135 мин).

Показания. В качестве диагностического ЛС для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) :для оценки функции миокарда у пациентов с ИБС и систолической дисфункцией левого желудочка (в т.ч. при отборе на операции коронарного шунтирования и эндоваскулярные методы лечения); с целью определения локализации и распространенности патологического процесса при цереброваскулярных заболеваниях, эпилепсии, черепно-мозговой травме и др.; для диагностики злокачественных опухолей различной локализации (в т.ч. головного мозга), определения их регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов; для оценки эффективности проводимой терапии у кардиологических, онкологических и неврологических больных.

Противопоказания. Беременность, период лактации.

Дозирование. В/в, натощак (или прит голодании не менее 5–6 ч), струйно, медленно, по 5–10 мл. Диагностическая доза для ПЭТ головного мозга 100 МБк/кв.м (140–240 МБк), для ПЭТ миокарда — 120 МБк/кв.м (150–250 МБК), для ПЭТ всего тела — 200 МБк/кв.м (300–550 МБк).

Расчетная лучевая нагрузка на все тело — 24±3*0,001 мЗв/МБк, на мочевой пузырь (критический орган) — 12,5±2*0,01 мЗв/МБк, на селезенку — 17±2*0,01 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы лучевые нагрузки на все тело составляют 3,9–13,9 мЗв.

Сканирование миокарда и головного мозга начинают через 30–40 мин, оптимальные условия для исследования сохраняются в течение 60–70 мин после введения препарата. Исследование в режиме "все тело" начинают через 60–110 мин, оптимальные условия для исследования у онкологических больных сохраняются на протяжении 3 ч после введения препарата.

Побочное действие. Не выявлено.

Взаимодействие. Производные ксантина, ГКС, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии); бета-адреноблокаторы — бронхоспазм.

Особые указания. Перед исследование всего тела пациент должен опорожнить мочевой пузырь. В случае необходимости обследования органов малого таза исследование проводится с использованием мочевыводящего катетера.

При сахарном диабете перед исследованием необходимо осуществлять контроль концентрации глюкозы крови (должна быть нормальной или сниженной).

Во время работы с препаратом должны соблюдаться обычные меры предосторожности при работе с радиоактивными материалами.

Срок годности готового препарата — 8 ч с момента приготовления.