Фталилсульфапиридазин (Phthalylsulfapyridazine)

2-[[[4-[[(6-Метокси-3-пиридазинил)амино]сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота

Фармакологическое действие - противомикробное.

При введении внутрь в тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и освобождением сульфапиридазина. Последний конкурирует с парааминобензоатом за рецепторы, участвующие в синтезе фолата в микробной клетке. Останавливается образование пуринов и пиримидинов и прекращается рост и развитие микроорганизма. В системный кровоток абсорбируется только сульфапиридазин. После резорбции повторяет судьбу других сульфаниламидов — ацетилируется или окисляется в печени, выделяется (ацетилпроизводные, гликурониды, сульфаты, неизмененный сульфапиридазин) с мочой. Т_1/2 — 18–24 ч. Невсосавшаяся часть (фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин) экскретируется кишечником.

В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.

Дизентерия, энтероколит, колит.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

Диспептические явления, кожная сыпь.

Внутрь.