Фталилсульфатиазол* (Phthalylsulfathiazole)

2-[[[4-[(2-Тиазолиламино)сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота

Фармакологическое действие - противомикробное.

В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), последний конкурирует с парааминобензойной кислотой за участие в синтезе фолиевой кислоты в микробной клетке и останавливает его. Фталилсульфатиазол антимикробной активностью (in vitro) не обладает. После приема внутрь практически не всасывается. В тонком кишечнике под влиянием аминопептидаз постепенно отщепляет сульфатиазол, который, не успевая адсорбироваться, обеспечивает высокую антимикробную эффективность при кишечных инфекциях. Выводится, главным образом, с фекалиями. Небольшое (всосавшееся) количество (5–10% от дозы) равномерно распределяется в организме, ацетилируется в печени и экскретируется с мочой.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе. Очень мало растворим в этаноле. Легко растворим в растворах едких щелочей, растворим в растворах углекислых щелочей.

Дизентерия, колит, гастроэнтерит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

Системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки в связи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции (сыпь, лихорадка), агранулоцитоз, апластическая анемия).

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Внутрь.