Гадодиамид* (Gadodiamide)

[5,8-бис(Карбоксиметил-11-[2-(метиламино)-2-оксоэтил]-3-оксо-2,5,8,11- тетраазатридекан-13-оат]гадолиний

Фармакологическое действие - контрастное.

Повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании, т.к. атомы гадолиния, обладая парамагнитными свойствами, генерируют локальное магнитное поле, которое ускоряет реориентацию протонов окружающих молекул воды, индуцируемую магнитным полем аппарата. Увеличивает контрастность изображения тканей, облегчает визуализацию аномальных структур или образований в ЦНС.

После в/в введения быстро (полупериод распределения — 3,7 мин) выходит в ткани, распределяясь экстрацеллюлярно во внеклеточной жидкости. Объем распределения — 200±61 мл/кг (эквивалентен объему внеклеточной жидкости). Связывание с белками плазмы не выявлено. Не биотрансформируется. Выводится через почки путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде. T_1/2 — 77,8 мин. Через 4 ч после в/в введения в моче обнаруживается около 85%, через 24 ч — 95,4% дозы. Уровни плазменного и почечного клиренса почти идентичны и составляют 1,7 и 1,8 мл/мин соответственно. Не проникает через интактный ГЭБ, но при нарушении его проницаемости или расстройствах мозгового кровообращения накапливается в патологических очагах головного и спинного мозга: опухолях, зонах подострых инсультов, абсцессах и др., изменяя интенсивность радиочастотного сигнала.

В клинических дозах оптимально воздействует на T₁-взвешенные импульсные последовательности, в связи с чем особенно пригоден для исследования этого параметра МРТ. Наибольшее усиление контрастности происходит в течение первых минут после в/в введения (зависит от типа и локализации патологического процесса), эффект сохраняется до 45 мин.

Категория действия на плод по FDA —C.

Неионное соединение. Водный раствор содержит 0,5 ммоль (287 мг) комплекса гадолиния гидрата в 1 мл. Осмоляльность — 789 мОсм/кг (что в 2,8 раза выше осмоляльности плазмы крови, вязкость 1,4 (при 37 °C).

Магнитнo-резонансная томография головного и спинного мозга.

Категория действия на плод по FDA —C.

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью (на некоторое время после обследования прекращают), детский возраст (до 6 мес).

Тошнота, сухость во рту, отсутствие аппетита, отрыжка, рвота, абдоминальные боли, диарея; головная боль, сонливость, беспокойство, психические нарушения, атаксия, расстройства координации, парестезии, тремор, судороги вплоть до генерализованного судорожного приступа, нарушения зрения, извращения и потеря вкуса, головокружение, слабость, чувство усталости; боли, в т.ч. в груди, артралгии, миалгии, дискомфортное состояние с ощущением тепла или холода, лихорадка, озноб, покраснение лица, потливость, глубокий обморок, шум в ушах, почечная недостаточность, кожные кровоподтеки, изменение цвета кожи; аллергические реакции — зуд, крапивница, эритематозные высыпания и др. кожные проявления по типу эритемы, першение в горле, симптоматика сердечно-сосудистых нарушений, анафилактоидные реакции, идиосинкразия; бессимптомное изменение уровня сывороточного железа (через 8–48 ч после введения); в месте инъекции — локальные боли, чувство сдавления.

Фармацевтически несовместим с любыми другими препаратами.

В/в (струйно).

Исследование должен проводить врач, имеющий опыт работы с магнитно-резонансными контрастными средствами. С осторожностью применяют при анемиях, особенно серповидно-клеточной и гемолитической, гемоглобинопатиях, недостаточности функции почек и/или печени, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе). Следует учитывать, что иногда получают негативные результаты даже при наличии патологических процессов (некоторые виды дифференцированных злокачественных новообразований и неактивные бляшки при рассеянном склерозе не подвергаются контрастному усилению). Возможны искажения данных колориметрических методов определения в крови кальция, железа и других электролитов, поэтому не рекомендуется их использование в течение 12–24 ч после введения. Кормление грудью возобновляют не ранее чем через 24 ч после исследования. Во время инъецирования избегают дробления дозы на части. В течение нескольких часов после проведения процедуры тщательно контролируют состояние больного — существует вероятность развития тяжелых осложнений (анафилактического шока, судорог и др.).

Удаляется путем гемодиализа.

Нельзя использовать раствор при изменении его окраски или наличии крупных частиц.