Гестринон* (Gestrinone)

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динорпрегна-4,9,11-триен-20-ин-3-он

Фармакологическое действие - андрогенное, антипрогестагенное, антиэстрогенное.

Снижает секрецию гонадотропина, выработку гестагенов и эстрогенов. Снижение секреции гонадотропина наблюдается уже в первый месяц лечения. Это приводит к атрофии миометрия и выраженному клиническому эффекту (прекращению кровотечений и болей) через 1 мес. Влияет на эктопические имплантаты вне матки.

Всасывается быстро. При разовом приеме 2,5 мг С_max в плазме крови достигается через 2,5–3,5 ч. Равновесная концентрация при повторном приеме отмечается на 3 сутки. Не кумулирует. Т_1/2 составляет 24 ч. Выводится с мочой (40–45%) и фекалиями (30–35%).

Стероидный гормон, производное 19-нортестостерона.

Эндометриоз, в т.ч. осложненный бесплодием.

Мигрень.

Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, декомпенсированные заболевания печени, почек, сосудов, нарушения обмена веществ и/или тромбофлебит в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, судорожный синдром.

Со стороны эндокринной и мочеполовой системы: приливы крови к лицу, повышение массы тела, уменьшение размеров молочных желез, кровянистые выделения из матки (в первые недели лечения).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, акне, себорея, гипертрихоз.

Прочие: задержка жидкости, понижение тембра голоса, снижение либидо.

Рифампицин и противосудорожные препараты ускоряют метаболизм гестринона.

Внутрь.

Перед началом терапии необходимо исключить беременность. Для обеспечения максимальной эффективности необходимо строго придерживаться схемы лечения. Во время терапии следует пользоваться эффективными контрацептивами.