Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesterone caproate)

Лекформа. раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для внутримышечного введения [масляный-оливковое масло], раствор для внутримышечного введения [масляный-персиковое масло]

Характеристика. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, жирных маслах.

Фармдействие. Аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. T_1/2 — несколько минут. Выводится почками — 50–60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания. Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение), аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания. Гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.

С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Дозирование. В/м. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125–0,25 г (1–2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных ЛС по 0,25 г, однократно, или в 2 введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0,0625–0,125 г (0,5–1 мл 12,5% раствора) на 20–22 день цикла.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.