Индобуфен* (Indobufen)

(±)-4-(1,3-Дигидро-1-оксо-2H-изоиндол-2-ил)-альфа-этилбензолуксусная кислота

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее.

Эффекты обусловлены блокадой циклооксигеназы и тромбоксансинтетазы, что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2 — мощного индуктора агрегации тромбоцитов и относительному увеличению на этом фоне концентрации ПГI₂ (простациклина); последний, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает содержание интрацеллюлярного кальция и подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации. Механизмы других видов активности сходны с таковыми НПВС: понижение концентрации ПГ в очаге воспаления, угнетение экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, снижение концентрации эндогенных алгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max в крови достигается через 2 ч. С белками плазмы связывается до 99%. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 составляет 8 ч. 75% экскретируется почками как в виде метаболитов, так и в активной форме. Действует после однократного введения в течение 12 ч.

Профилактика тромбозов (ИБС, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз периферических и церебральных сосудов, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, ангиопатии на фоне сахарного диабета, нарушения липидного обмена, гемодиализ).

Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст.

Гиперчувствительность, аллергические реакции в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, повышенная кровоточивость, гемофилия, бронхиальная астма, эмфизема легких, сердечная недостаточность, серьезные нарушения функций печени и почек.

Гастропатия (диспептические явления, эрозии и язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения), бронхоспазм, отеки, повышенная кровоточивость десен, геморроидальных узлов, варикозно расширенных вен пищевода, мочевыводящих путей, нарушение функций печени и почек, аллергические реакции.

Усиливает эффекты антикоагулянтов и фибринолитиков. Антациды и колестирамин снижают всасывание.

Внутрь.

С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в анамнезе, сахарном диабете (чаще исследовать кровь на сахар), при одновременном применении других антиагрегантов или НПВС.