Инсулин цинк суспензия составная* (Insulin zinc suspension, compound)

Регулирует обмен углеводов, липидов и белков. Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинорецепторный комплекс. Через активацию цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), комплекс активирует внутриклеточные процессы, в т.ч. индуцирует синтез ключевых ферментов гликолиза — гексокиназы, фосфофруктокиназы, пируваткиназы и ряда других, включая гликогенсинтетазу в органах-мишенях (печень, скелетная мускулатура). Повышает проницаемость клеточных мембран для глюкозы и скорость ее утилизации тканями. Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается усилением липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка и снижением продукции глюкозы печенью. Оказывает опосредованное влияние на водный и минеральный обмен. Действие начинается через 1–3 ч после п/к введения, достигает максимума в интервале между 7–15 ч, продолжается около 24 ч.

Всасывание и начало эффекта зависит от способа (п/к или в/м) и места (живот, бедро, ягодицы) введения, объема инъекции, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Т_1/2 составляет 5–6 мин. Разрушается инсулиназой в печени и в почках. Выводится почками (30–80%).

В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Инсулин средней длительности действия. Монокомпонентный (высокоочищенный) свиной смешанный цинк-инсулин. Выпускается в виде нейтральной суспензии для инъекций, содержащей 30% аморфного и 70% кристаллического инсулина.

Сахарный диабет типа 1, в т.ч. у детей и беременных (при неэффективности диетотерапии); сахарный диабет типа 2 (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам — производным сульфонилмочевины), при интеркуррентных заболеваниях, обширных хирургических вмешательствах, в послеоперационном периоде, при травмах и состояниях стресса у больных сахарным диабетом.

В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.

Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно с рвотой и диареей): бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор и другие симптомы вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне инфекции и лихорадки), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и другими симптомами, вплоть до прекоматозного и коматозного состояния; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (редко) — сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия и зуд (в первые недели лечения), липодистрофия (при длительном введении в одно и то же место).

Гипогликемический эффект усиливают: анаболические стероиды, особенно метандростенолон, андрогенные средства, пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, сульфаниламиды, хлорохин, хинидин, хинин, ингибиторы карбоангидразы, особенно ацетазоламид, алкоголь, препараты, содержащие этанол, клофибрат, фенфлурамин, циклофосфамид; ослабляют: пероральные гормональные контрацептивы, стероидные противовоспалительные средства, тиреоидные гормоны, гепарин, препараты лития, никотин (табакокурение), тиазидные и петлевые диуретики. Этанол и дезинфицирующие средства снижают активность (фармацевтическое взаимодействие); несовместим (нельзя смешивать) с фосфатсодержащими инсулинами, другими суспензиями цинк-инсулина.

П/к.

Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, повышенной физической активности, инфекционных заболеваниях, лихорадке, поносе, гастропарезе и других состояниях, вызывающих задержку всасывания пищи, хирургических вмешательствах, нарушениях функции щитовидной железы, надпочечников (болезнь Аддисона), гипофиза (гипопитуитризм), почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, беременности, кормлении грудью, у детей препубертатного возраста и пациентов старше 65 лет (повышен риск гипогликемии). Снижают дозу в случае резкого прекращения табакокурения; при сахарном диабете типа 1 увеличивают интервал между введениями и снижают дозу на фоне средств, вызывающих гипогликемию (повышают — при назначении гипергликемизирующих препаратов). Возможна корректировка дозы в первые 1–2 нед после замены одного вида инсулина на другой. Необходима осторожность при первичном назначении, смене инсулина, физических или психических стрессах у людей, занимающихся вождением автомобиля, управлением различными механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще при нестабильности состояния) определяют концентрацию глюкозы в крови и, если она выше 11,1 ммоль/л, оценивают уровень кетонов (ацетон, кетокислоты) в моче. При гипогликемии и кетоацидозе регистрируют pH и концентрацию ионов калия в сыворотке крови; появление симптомов гипергликемии требует увеличения дозы, возникновение аллергических реакций — замены на другой инсулин и десенсибилизирующей терапии.

Симптомы: признаки гипогликемии — холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, покалывание в конечностях, губах, языке, головная боль; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.

Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар и другие богатые сахаром пищевые продукты), при выраженной гипогликемии, особенно при потере сознания и коме — 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5–10% водного раствора глюкозы, или 1–2 мг глюкагона (в/м, п/к, в/в), в отдельных случаях — диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 ч; мониторинг жизненно важных функций, уровня глюкозы, азота мочевины, креатинина в крови; при отеке мозга — маннит, дексаметазон.