Изоциурония бромид (Isociuronium bromide)

Трибромид трис-диэтилбензиламмониоэтиловый эфир изоциуроновой кислоты

Фармакологическое действие - миорелаксирующее, недеполяризующее.

Конкурирует с ацетилхолином в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры (недеполяризующий миорелаксант). Оказывает холинолитическое действие на м-холинорецепторы бронхов и сердца, что сопровождается развитием синусовой тахикардии (без нарушения возбудимости миокарда и возникновения аритмий). Вызывает быстрое и продолжительное расслабление скелетных мышц.

После введения в дозе 400–500 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 1–2 мин, а продолжительность миорелаксации составляет 25–35 мин. При 80% нервно-мышечной блокаде эффект можно быстро прервать введением 1–3 мг неостигмина метилсульфата. Выводится почками в неизмененном виде. Наличие метаболитов не установлено.

Не влияет на системное АД, центральную гемодинамику, тонус сосудов малого круга кровообращения и ОПСС. Не оказывает ганглиоблокирующего действия, не вызывает освобождения гистамина и, как следствие, бронхоспазма и аллергических реакций.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водный раствор — прозрачная бесцветная жидкость, рН 5,0 — 8,0.

Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).

Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.

Синусовая тахикардия.

Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в т.ч. неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.

В/в.