Кленбутерол* (Clenbuterol)
Фармакологические группы:
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
Химическое название
Фармакология
Возбуждает бета2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает содержание в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и способствует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток интермедиантов, провоцирующих бронхоспазм и воспаление бронхов. T1/2 из плазмы — около 3 ч. Уменьшает отек и застойные явления в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную деятельность матки. При ингаляциях оказывает быстрый и длительный бронходилатирующий эффект (около 12 ч).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.
Характеристика
Селективный бета2-адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид – бесцветный микрокристаллический порошок. Очень хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле; мало растворим в хлороформе; нерастворим в бензоле.
Применение
Бронхиальная астма, заболевания легких с бронхообструктивным синдромом, в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких.
Противопоказан в I триместре беременности и непосредственно перед родами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, аритмия, инфаркт миокарда (острый период).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение АД.
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор пальцев рук, беспокойство, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипокалиемия.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы понижают или устраняют эффект кленбутерола. Кленбутерол уменьшает действие инсулина и производных сульфонилмочевины. В комбинации с симпатомиметическими средствами усиливаются эффекты кленбутерола. На фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возрастает риск развития нарушений сердечного ритма.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности
Следует прекратить прием незадолго до родов, т.к. кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки. Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».
Передозировка
Симптомы: тремор конечностей, беспокойство, тахикардия.
Лечение: уменьшение дозы, симптоматическая терапия.